200893. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként szubsztituált 4,5-dihidro-1,3,4-tiadiazol-származékokat tartalmazó inszekticidek és eljárás a hatóanyagok előállítására
1 HU 200893 B 2 zió-koncentrátumot kapunk, melyből vízzel történő hígítással bármely kívánt koncentráció és szuszpenzió előállítható. 4. példa Hatás Musca domestica ellen Csészékbe 50-50 g frissen készített CSMA-nyű táptalajt (Purina Mills, St. Louis, Mo., AEÁ) helyeztük. A megfelelő hatóanyag 1 t %-os, acetonos oldatából meghatározott mennyiséget a csészékben található táptalajba pipettáztunk oly módon, hogy 400 ppm hatóanyag-koncentrációt kapjunk. A szubsztrát elkeverése után az acetont legalább 20 órán keresztül elpárologtattuk. Ezután hatóanyagonként 25, egy napos Musca domestica nyüvet helyeztünk a kezelt táptalajt tartalmazó csészékbe. Miután a nyüvek bebábozódtak, a keletkezett bábokat a szubsztrátról vízzel lecsúsztattuk, és szitaszövettel lezárt edényekben helyeztük el azokat. Az edényenként felúszott bábokat megszámoltuk, és ez a szám határozta meg a hatóanyag toxikus hatását a nyüvek fejlődésére. Ezután ugyancsak meghatároztuk a 10 napos bábokból kikelt legyek számát. Az 1. példa és a 2. példa szerinti (I) általános képletű vegyületek a fenti vizsgálatban legalább 50-60 %-os pusztulási arányt (mortalitást) eredményeznek. 5. példa Hatás Lucilia sericata lárvák ellen 9 ml tápközeghez 50 °C hőmérsékleten 1 ml, 50 g/liter hatóanyagot tartalmazó vizes készítményt adtunk. Ezután a tápközeghez körülbelül 30 frissen kikelt Lucilia sericata lárvát adtunk. 48 és 96 óra elteltével az inszekticid hatást az elhalási arány kiértékelésével határoztuk meg. Az 1. és 2. példa szerinti (I) általános képletű vegyületek a fenti vizsgálatban legalább 50-60 %-os pusztítási arányt (mortalitást) eredményeznek Lucilia sericata ellen. 6. példa Hatás Aedes aegypti lárvák ellen Tartályban levő 150 ml víz felületére olyan mennyiségű 0,1 t %-os acetonos hatóanyag-oldatot pipettázunk, hogy 200 ppm koncentrációt kapjunk. Az aceton elpárologtatása után a tartályba 30-40, 2 napos Aedes aegypti lárvát helyeztünk. 2 és 7 nap elteltével megállapítottuk a mortalitást. Az 1. és 2. példa szerinti (I) általános képletű vegyületek a vizsgálatban legalább 50-60 %-os pusztítási arányt (mortalitást) eredményeznek. 7 7. példa Kontakt hatás Aphis craccivora ellen Cserepekben kihajtott 4-5 napos borsó palánkon (Vicia faba) a kísérlet megkezdése előtt körülbelül 200 Aphis craccivora egyedet helyeztünk el. Az így megfertőzött növényt 24 órával később a vizsgálandó hatóanyagból készített vizes készítménnyel - amelyet 25 %-os permetezőporból vízzel való hígítással állítunk elő - csepegésig (koncentráció: 400 ppm) nevesítettük. Vizsgált vegyületekként 2-2 növényt használtunk. Az elpusztult egyedek kiértékelését 24 és 72 óra elteltével végeztük. A kísérletet 21-22 “C hőmérsékleten, 55 %-os relatív nedvességtartalmú levegőn végeztük. A kísérlet során az 1.1 számú vegyület 3 ppm koncentrációnál 80-100 %-os mortalitást mutat. Ugyanilyen hatást mutattak 400 ppm koncentrációban az 1.6, 1.11, 2.1, 2.2, 2.3, 2.4 és 2.5 számú vegyületek. 8. példa Szisztemikus hatás Aphis craccivora ellen Gyökeresedett bab palántákat ültettünk 600 cm3 földet tartalmazó cserepekbe. Ezután a vizsgálandó vegyületek 25 %-os permetezőpor készítményből vizes hígítással készített oldatból 50 ml-t közvetlenül a földre öntöttünk, ily módon 800 ppm koncentrációt hozunk létre. 24 óra elteltével a föld feletti növényi részekre Aphis craccivora levéltetveket telepítettünk, és a növényeket műanyag hengerrel vettük körül, hogy kizárjuk a levéltetveknek a vizsgálandó anyaggal való kontakt- vagy gázérintkezését. Az elhullást 48 és 72 órával a kísérlet megkezdése előtt értékeltük ki. Kísérleti anyagonként két növényt alkalmaztunk, mindegyiket külön cserépben. A kísérletet 25 °C hőmérsékleten és 70 % relatív nedvességtartalmú levegőn végeztük. Az 1. példa és a 2. példa szerinti (I) általános képletű vegyületek legalább 50-60 %-os pusztítási arányt (mortalitást) eredményeznek a kísérletben. 9. példa Kontakt hatás Myzus persicae ellen 4-5 napos, vízben kihajtott borsó palántákra (Vicia faba) a kísérlet megkezdése előtt egyenként körülbelül 200 Myzus persicae egyedet telepítettünk. Az így megfertőzött növényeket 24 óra elteltével a vizsgálandó hatóanyag maximálisan 200 ppm koncentrációjú vizes szuszpenziójával - amelyet 25 %-os permetezőporból vízzel való hígítással állítunk elő - csepegésig nedvesítettük. Kísérleti anyagonként 2-2 növényt alkalmaztunk. Az elpusztult állatokat 24 és 72 órával a kísérlet megkezdése után számoltuk meg. A kísérletet 21-22 °C hőmérsékleten és körülbelül 60 % relatív nedvességtartalmú levegőn végeztük. Az 1. példa szerinti 1. számú vegyület 200 ppm koncentrációnál, a 2.5 számú vegyület 3 ppm koncentrációnál, és a 2.1, 2.2 és 2.3, valamint a 2.4 számú vegyületek 50 ppm koncemtrációnál 80-100 %- os mortalitást eredményeztek. 10. példa Szisztemikus hatás Myzus persicae ellen 4-5 leveles, gyökeresedett káposzta palántakát 60 cm3 földet tartalmazó cserepekbe ültettük. Ezután a vizsgálandó vegyület 25 %-os permetező por alakjából vizes hígítással készített 800 ppm koncentrációjú vizes oldatból 50 ml-t közvetlen a földre öntöttük. 24 óra elteltével a kezelt növények föld feletti részeire Myzus persicae levéltetveket helyeztünk, és a növényeket műanyag hengerrel borítottuk, hogy megakadályozzuk a levéltetveknek a vizsgált vegyülettel való közvetlen kontakt vagy gáz útján történő érintkezését. Az elhullás %-os kiértékelését a kísérlet kezdeti utáni 48. órában végeztük. Vizsgált anyagként 2-2 növényt alkalmaztunk, külön cserepekben. A kísérletet 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 6
