200892. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként 1,3-difenil-1,2,4-triazol-származékokat tartalmazó inszekticid és akaricid készítmények és eljárás a hatóanyagok előállítására
HU 200892 B 2 előnyösen 0,05-0,1 tömeg %. A szemcsék általában 5-50 tömeg % hatóanyagot tartalmaznak. A találmányunk szerinti inszekticid és akaricid szereket oly módon állítjuk elő, hogy legalább egy (I) általános képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját formálási segédanyagokkal összekeverjük. Az inszekticid és akaricid készítményeket többféleképpen, ismert módszerekkel állíthatjuk elő, pl. oly módon, hogy a hatóanyagot szilárd hordozóanyagokkal összekeverjük, vagy megfelelő oldó- illetve diszpergálószerben oldjuk vagy szuszpendáljuk; adott esetben tenzidek, mint nedvesítő- vagy emulgeálószerek vagy diszpergálószerek felhasználásával; vagy a korábban elkészített emulgeálható koncentrátumokat oldó- illetve diszpergálószenrel hígítjuk. Poralakú készítmények előállítása során a hatóanyagot a szilárd hordozóanyaggal összekeverjük vagy összeőröljük. Eljárhatunk oly módon is, hogy a szilárd hordozóanyagot a hatóanyag oldatával vagy szuszpenziójával átitatjuk, majd az oldó-illetve diszpergálószert elpárologtatással, melegítéssel vagy vákuumban végzett leszivatással eltávolítjuk. A poralakú készítményekből tenzidek illetve diszpergálószerek hozzáadásával nedvesíthető porokat készíthetünk, amelyek vizes hígítással közvetlenül felhasználható vizes szuszpenziókat szolgáltatnak. Más eljárás szerint a hatóanyag, tenzid és szilárd hordozóanyag összekeverésével vízben diszpergálható porkeveréket készítünk vagy a fenti komponensekből szilárd előgranulált hordozóanyag felhasználásával szemcsés terméket állítunk elő. Az (I) általános képletű hatóanyagot vagy savaddíciós sóját kívánt esetben vízzel nem elegyedő oldószerben (pl. aliciklikus ketonokban) oldjuk, amely célszerűen oldott emulgeálószert tartalmaz. A kapott oldat víz hozzáadásakor önemulgeálódó hatást mutat. Más módszer szerint a hatóanyagot az emulgeálószerrel összekeverjük és a keveréket vízzel a kívánt koncentrációra hígítjuk. Eljárhatunk úgy is, hogy a hatóanyagot oldószerben oldjuk, majd az emulgeálószert hozzákeverjük. A kapott keveréket vízzel a kívánt koncentrációra hígíthatjuk. A fenti módon emulgeálható koncentrátumok és felhasználásra kész emulziók egyaránt előállíthatok. A találmányunk szerinti inszekticid és akaricid szereket kártevők irtására oly módon alkalmazhatjuk, hogy a védendő terméket vagy tárgyat vagy magukat a kártevőket hatásos mennyiségű találmányunk szerinti inszekticid és akaricid szerrel hozzuk érintkezésbe. A fenti kezelési eljárással a talajt és a levélzetet egyaránt kezelhetjük illetve a készítményt a megvédendő állatokra, készletekre vagy anyagokra juttathatjuk, a kártevő aktivitásától függően. A rovarokat és atkákat érintkezés (kontakt méreg) vagy a táplálékfelvétel útján pusztíthatjuk el. A fenti kezelési eljárást szokásos módszerekkel végezhetjük el, pl. porlasztás, permetezés, ködképzés, beporzás, szétszórás, talajbarázdába juttatás, füstölés, öntés, megcsávázás, vagy inkrusztálás útján. így pl. oly módon járhatunk el, hogy a találmányunk szerinti kártevőirtószert szokásos permetező- vagy porlasztókészülékek segítségével jutattjuk a megvédendő anyagra (pl. növényre vagy állatra). A vizes szuszpenziók pl. permedé formájában juttathatók ki. A találmányunk szerinti készítményeket a növényvédelemben általában az alábbi dózisokban alkalmazhatjuk: kb. 120-500 g (I) általános képletű hatóanyag/ha, azaz 1 hektár növénnyel borított talajfelületre 2000 liter, 0,006-0,025 tömeg % hatóanyagtartalmú permetlevet juttathatunk. Az (I) általános képletű vegyületek hatástani adatait az alábbi kísérlettel határozzuk meg: Kísérleti rovarként kétfoltos pók atkát (Tetranichus utricae) alkalmazunk; ovicid hatás. 3,8 cm átmérőjű bablevél-korongokat korongonként 8-10 kifejlett nőstény pók atkával megfertőzünk, majd az atkákat 24 óra múlva eltávolítjuk. A kb. 80 tojást tartalmazó levélkorongokat a teszt-vegyület 0,1 tömeg %-os [dózis 10'6 g/cm2] vagy 0,01 tömeg %-os [dózis 10"' g/cm2] acetonos oldatával permetezzük. A bepermetezett fertőzött levélkorongokat nedves habanyagra helyezzük és 25 °C-on, 60 % relatív nedvességtartalmú térben, 7 napon át inkubáljuk. Kontrollként kezeletlen és csak oldószerrel (aceton) kezelt tojások szolgálnak. A 7-napos inkubációs periódus után a levél-korongokon kikelt tojások számát meghatározzuk. Az eredményeket a 10. táblázatban foglaljuk össze. Az eredményeket minden dózisnál az L2- lárvák túlélési arányának a kontrolihoz viszonyított százalékos csökkenésével fejezzük ki. 10. táblázat Teszt-vegyület Százalékos aktivitás 10"6 g/cm2 10"7 g/cm2 dózisban dózisban 1,3-bisz(o-klór-fenil)-5-klór-1H-1,2,4-triazol (1. példa) 5-klór-3-(o-klór-fenil)-l-100 100 -(a,a,a-trifluor-o-tolil)-1H- 1,2,4-triazol (2. példa) 5-klór-3-(2,6-difluor-fenil)-l-(a,a,a-trifluor-o-tolil)-100 100-1H-1,2,4-triazol (3. példa) 5 -klór-3 -(2-klór-4-fluor-100 100-fenil)-1 -(o-klór-fenil)-lH-l,2,4-triazol (4. példa) 100 100 5-klór-1 -(o-klór-fenil)-3-(2,6- -difluor-fenil)-lH- 1,2,4- triazol (5. példa) 5-klór-3-(2-klór-4-fluor-fenil)-l-(a,a,cx-trifluor-o-tolil)-1H-1,2,4-triazol 100 100 (6. példa) 5 -ki ór- 3 -(2-klór-6-fluor-100 100-fenil)-l-(a,a,a-trifluor-o-tolil)-1H-1,2,4-triazol (7. példa) 5-klór-3-(2-klór-6-fluor-100 100-fenil)-1 -(o-klór-fenil)-1H-1,2,4-triazol (8. példa) 5-klór-1 -(3,4-diklór-fenil)-3-(2,6-difluor-fenil)-lH-100 100 -1,2,4-triazol (9. példa) 5-klór-3-(o-klór-fenil)-l-(o-100 100 -tolil)-1H-1,2,4-triazol (10. példa) 100 100 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 8
