200890. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként naftimidazolon-származékokat tartalmazó fungicid készítmények és eljárás a vegyületek előállítására
1 HU 200890 B 2 a ligninszulfonsavak nátrium- vág)’ kálciumsóit, valamint legalább 12 szénatomot tartalmazó zsírsavak vagy alifás aminok vagy amidok és etilénoxid és/vagy propilén- oxid kondenzációs termékeit; glicerin, szorbitán, szacharóz vagy pentaeritritol zsírsavésztereit, valamint az utóbbiak etilénoxidban és/vagy propilénoxiddal képzett kondenzátumait és zsíralkohol vagy alkilfenolok, például paraoktil-fenol vagy paraoktilkrezol etilén-oxiddal és/vagy propilén-oxiddal képzett kondenzációs termékeit, ezen kondenzációs termékek 10 szulfátjait vagy szulfonátjait, legalább 10 szánatomos szulfonsav-észterek vagy kénsav alkáli- vagy alkáliföldfém sóit, előnyösen nátriumsóit, például nátriumlauril-szulfátot, nátrium-szekunder-alkil-szulfátokat, szulfonált ricinusolaj nátriumsóit és alkil-aril-szulfonátok nátriumsóit, például dodecil-benzol-szulfonátot és etilénoxid polimerjeit és propilénoxid és etilénoxid kopolimerjeit. A találmány szerinti készítményeket formálhatjuk nedvesíthető porok, granulátumok, oldatok, emulgeálható koncentrátumok, emulziók, szuszpenziós koncentrátumok és aeroszolok formájában. A nedvesíthető porok rendszerint 25, 50 vagy 75 tömeg % hatóanyagot és rendszerint szilárd inert hordozót, 3-10 tömeg % diszperálószert és szükség esetén 0-10 tömeg % sta- 25 bilizálószert és/vagy egyéb adalékot, például penetrálószert vagy ragasztószert tartalmazhatnak. A porokat rendszerint porkoncentrátum formájában formáljuk, amelyeknek a nedvesíthető poréhoz hasonló az összetétele, csak nem tartalmaz diszpergálószert és a szabad földön hígítandó további szilárd hordozóval, hogy így rendszerint 0,5-10 tömeg % hatóanyagot tartalmazó készítményt kapjunk. A granulátumokat rendszerint úgy állítjuk össze, hogy a részecskék 1,676-0,152 mm nagyságúak, és agglomerációs vagy impregnáló tech- 35 nológiával állíthatók elő. Általában a granulátumok 0,5-25 tömeg % hatóanyagot és 0-10 tömeg % segédanyagot, például stabilizálószert, lassú lebomlást elősegítőszert és kötőanyagot tartalmaznak. Az emulgeálható koncentrátumok rendszerint az oldószeren felül szükség esetén egy másik segédoldószert, 10-50 tömeg/térfogat % hatóanyagot, 2-20 tömeg/térfogat % emulgeálószert és 0- 20 tömeg/térfogat % egyéb segédanyagot, például stabilizálószert, penetrálószert és korróziógátlót tartalmazhatnak. Ä szuszpenziós koncentrátumok rendszerint úgy készülnek, hogy tartalmaznak stabil, nem ülepedő gördülékeny terméket, és 10-75 tömeg % hatóanyagot, 0,5-15 tömeg % diszpergálószert, 0,1-10 szuszpendálószer, például védő kolloidokat és tixotróp 50 szereket, 0-10 tömeg % más segédanyagot, például habzásgatlót, korroziógátlót, stabilizálószert, penetrálószert és ragasztóanyagot és vizet vagy szerves oldószert, amelyben a hatóanyag gyakorlatilag nem oldódik, bizonyos szerves szilárd anyagot vagy szervet- 55 len sókat, amelyek oldott állapotban lehetnek jelen a készítményben, hogy ezzel meggátolják az ülepedést vagy tartalmazhatnak fagyásgátlószert víz esetében. Á vizes diszperziókat és emulziókat például, amelyeket nedvesíthető porok vagy koncentrátumok vizes hígításával kapunk, szintén a találmányhoz tartozónak tekintünk. Az emulziók lehetnek víz-az-olajban vagy olaj-a- 5 vízben típusúak és sűrű majonézszerű konzisztenciájuk lehet. A készítmények más hatóanyagot is tartalmazhatnak, például más peszticideket, különösen inszekticideket, akaricideket, herbicideket vagy fungicideket. Különösen érdekes a vegyületek védőhatásának meghosszabítása szempontjából, ha olyan hordozót használunk, amely elősegíti a fungicid vegyület lassú lebomlását a növény környezetébe, amelyet védeni kívánunk. Ilyen lassú lebomlású készítményeket pél- 15 dául a talajba helyezhetünk a szőlő gyökerének közelébe, vagy egy olyan ragasztókomponenst is tartalmazhat a készítmény, amelynek segítségével például a szőlő száránál alkalmazhatjuk a készítményt. A találmány szerinti készítményekkel olyan gom- 20 baölőszert alkalmazhatunk, a támadás helyén, például a gombafertőzött növényeket, kezelhetjük az ilyen növények magvait, vagy azt a közeget, amelyben ezek a növények nőnek vagy termesztjük ezeket a növényeket, a készítményt a növények széles skáláját megtámadó gombák ellen alkalmazhatjuk. Ilyen haszonnövények lehetnek például a szőlő, gabonafélék, péládul búza, árpa, rizs, bab és alma. A védőhatás időtartama rendszerint a választott vegyülettől függ, azonkívül függvénye számos külső tényezőnek, mint 30 például klíma, amelynek hatása rendszerint változik a készítmény alkalmazása szerint. A találmány további részét a következő példákkal szemléltetjük. 1. példa 3-Metil-4-klór-nafto-(l,2-d)-imidazol-2,5-dion 595 ml klór-szulfonil-izocianátot 2 óra leforgása alatt hozzácsepegtetünk 1,4 kg 2-klór-3-metil-amino- 1,4-nafto-kinon 7,5 liter metilén-dikloriddal készített 40 jéggel hűtött szuszpenziójához. A reakcióelegyet további két óra hosszat jeges hőmérsékleten keverjük, majd óvatosan víz feleslegére öntjük. A szerves fázist elkülönítjük és a vizes fázist metilén-dikloriddal ismét extraháljuk. Az egyesített szerves extraktumokat mag- 45 nézium- szulfát felett szárítjuk, leszűrjük és koncentráljuk. A kapott piros oldatot rövid szilíciumdioxidoszlopon engedjük keresztül és így a kívánt terméket piros szilárd anyag formájában kapjuk, mely bomlás közben 215 'C felett olvad. Elemanalízis a C12H7H2O2CI összegképlet alapján: számítót C % 58,4; H % 2,9; N % 11,4; kapott 58,2; 3,1; 11,6. 2-34. példa Az 1. példában leírt módon további (Ha) általános képletű 4- klór-naft-imidazolon-származékokat állítottunk elő, melyek fizikai tulajdonságait és analízisértékeit az 1. táblázatban foglaljuk össze. A vegyületeket a táblázatban Rí és R2 szerint definiáljuk. 1. táblázat Példaszám Rl R2 Op. °C Elemanalízis 2 H H 215 Szám.: C 56,7; H 2,1; N 12,0; Cl 15,2 3
