200783. lajstromszámú szabadalom • Eljárás immunstimulens hatású peptid-szubsztituált heterociklusos vegyületek és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

SZABADALMI

(11) Lajstromszám:

HU

LEÍRÁS

(22) Bejelentés napja: 1985.10.18. (21) 4034/85

(30) Bejelentés elsőbbsége:

662 668 1984.10.19. US

200783 B

(51) Int. Cl.5

C 07 K 5/02 A 61 K 37/02

MAGYAR (40)

KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI (45)

HIVATAL

Közzététel napja: 1986.06.30.

Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990.08.28.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

ÍVES Jeffrey Lee, Guilford, Connecticut, Pfizer Inc., New Yo.'k,

(US) N. Y. (US)

(54) ELJÁRÁS IMMUNSTIMULÁNS HATÁSÚ PEPTIDSZUBSZTITUÁLT HETEROCIKLUSOS VEGYÜLETEK ÚS A.Z AZOKAT TARTALMAZÓ GYÚGYSZKIÍICÚSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű peptid-szubsztituált heterociklusos vegyületek előállítására.

A képletben

R valamely kívánt esetben helyettesített i) 5- vagy 6-tagú, egy nitrogénatomot tartalmazó telített vagy telítetlen heterociklusos csoport,

ii) 5- vagy 6-tagú, két nitrogénatomot tartalmazó telített vagy telítetlen heterociklusos csoport, iii) tiazolilcsoport, iv) morgalinocsoport;

amelyekben a helyettesítők metil-, OXO-, ■ karboxi- vagy 2-5 szénatomos ‘ alkoxi-karbonil-csoportok,

R1 hidrogénatom vagy 1-2 szénatomos alkilcsoport,

x értéke 0 vagy 1-4 szóm, és

y értéke 0 vagy 1 szám,

azzal a megszorítással, hogy amennyiben y

értéke 0, akkor a heterociklusos rész N-atomja kapcsolódik a peptid CO-csoportjához.

ch3(ch2)5- C-NH-CH-COOH

(I)

(CH,),

I -CO-NH-CH-CCR'

I . N-(CH

l'x

(ch2)3

H^-CH-COOH

D-R

Y

A leírás terjedelme: 15 oldal, 4 rajz, 14 ábra

HU 200783 B