200782. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új andrasztán-17 ß karbonsav és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

21

HU 200782 B

22

Rs hidrogénatom és R4 1-4 szénatomos

alkilcsoport,

Y oxigén- vagy kénatom, -CHz- csoport

I

vagy -NR9 általános képletű csoport, ahol

Rä hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport;

R6 hidrogénatom, 1-10 szénatomos alkilcsoport, 2-5 szénatomos alkenilcsoport, fenil- vagy nitro-benzilcsoport, 3-6 szénatomos cikloalkenilcsoport, 1-3 halogénatommal helyettesített 1-4 szénatomos alkilcsoport, telitett karbociklusos gyűrű, amely a gyűrűben 3-10 atomot tartalmaz, egy vagy két aliciklusos 3-, 4-, 5- vágy 6-tagú

gyűrűvel helyettesített metilcsoport, és ' .-------- egyes vagy kettőskötés -és sztereoizomerjeik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az (I) általános képletnek megfelelő 17béta-karbonsavat vagy sóját egy (II) általános képletű vegyülettel - a képletekben Xi, Xz, R1-R6, Y és "------- jelentése a fenti, és Z halogénatom vagy egy annak funkcionálisan megfelelő csoport - reagáltatunk, kívánt esetben a sztereoizomereket szétválasztjuk. (Elsőbbsége: 1985. 06.

13.)

2. Eljárás az (I) általános képletű androsztán-17béta-karbonsav-észterek - a képletben

Xi klór-, bróm- vagy fluoratom, •

X2 hidrogén-, klór-, bróm- vagy fluoratom,

Rí béta-hidroxi-csoport,

R2 alfa- vagy béta-metil-csoport,

Rí 1-6 szénatomqs alkanoilcsoport,

R4 hidrogénatom és Rs 1-4 szénatomos

alkilcsoport, vagy

Rs hidrogénatom és R4 1-4 szénatomos

alkilcsoport,

Y oxigén- vagy kénatom, -CHz- csoport

I •

vagy -NR9 általános képletű csoport, ahol

R9 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport;

Rs 1-10 szénatomos 'alkilcsoport, 2-5

szénatomos alkenilcsoport, fenil- vagy nitro-benzilcsoport, 3t6 szénatomos cikloalkenilcsoport, 1-3 halogénatommal helyettesített 1-4 szénatomos alkilcsoport, telitett karbociklusos gyűrű, amely a gyűrűben 3-10 atomot tartalmaz, egy vagy két aliciklusos 3-, 4-, 5- vagy 6-tagú gyűrűvel helyettesített metilcsoport, és------- egyes vagy kettóskötés -és sztereoizomerjeik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az (I) általános képletnek megfelelő 17béta-karbonsavat vagy sóját egy (II) általános képletű vegyülettel - a képletekben Xi, X2, R1-R6, Y és ‘------- jelentése a fenti, és Z halogénatom vagy egy annak funkcionálisan megfelelő csoport - reagáltatunk, kívánt esetben a sztereóizomereket szétválasztjuk. (Elsőbbsége: 1985. 04.

04.)

3. Á 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és sztereoizomerjeik előállítására, amelyek képletébe^

Xi

fluor- vagy klóratom,

X2

fluor- vagy klóratom,

Rí

béta-hidroxi-csoport,

R2

alfa- vagy béta-metilcsoport,

Rí

acetil-, propionil-, butiril- vagy valeroilcsoport,

R4

és Rs

hidrogénatom és metilcsoport vagy metilcsoport és hidrogénatom, .

Y

oxigénatom,

Rs

1-5

szénatomos alkilcsoport,-------- kettóskötés -azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1985. 04. 04.)

4. A 2. igénypont szerinti eljárás (1*— -etoxikarboniloxi-etil)-9alfa-klór-llbéta-hidroxi-16béta-metil-3-oxo-17alfa-propioniloxi-androszta-l,4-dién-17béta-karboxilát és epimerjei előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyago, r kát alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1985. 04. 04.)

5. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igéhypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű hatóanyagot - a képletben Xi,

X2, Ri-Rs, Y és ------- jelentése az 1.

igénypontban megadott - a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, higitó-, ■ tőltóés/vagy egyéb segédanyagaival együtt gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. (El— sóbbsége: 1985. 06. 13.)

6. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított (I) általános képletű hatóanyagot -gQ a képletben Xi, Xz, R1-R6, Y és 1------: jelentése a 2. igénypontban megadott - a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. (El__ sóbbsége: 1985. 04. 04.)

55

60

Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: dr. Szvoboda Gabriella osztályvezető R 4954 - KJK

90.3260.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató

13