200781. lajstromszámú szabadalom • Eljárás azetidinom-N-[foszfono-metil]-észterek előállítására

(19) Országkód:

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

200781 B

(22) Bejelentés napja: 1988.0a30. (21) 4493/88

(30) Bejelentés elsőbbsége:

(07/091,804) 1987.09.01. US

(51) Int. Cl.5

C 07 F 9/56 A 61 K 31/675

(40) Közzététel napja: 1989.05.29.

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(45)

Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990.08.28.

(72) Feltaláló:

MILLER Marvin Josep, South Bend, (US)

(73) Szabadalmas:

University of Notre Dame du Lac, Notre Dame,

(US)

(54) ELJÁRÁS AZETIDINON-N- (FOSZFONO-METIL)— ÉSZTEREK

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (IA) általános képletű vegyület előállítására, ahol az általános képletben

R4 jelentése hidrogénatom vagy 4,5-difenil-4-on-4-oxazolinii-csoport;

R° jelentése, amennyiben Rí jelentése 4,5- -difenil-4-on-4-oxazolinil-csoport, hidrogénatom vagy, amennyiben Rí jelentése hidrogénatom cC-1-4 szénatomszámú alkilcsoport;

Rí jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, benziloxi-(l-4 szénatomos)-alkilcsoport, hidroxi-(l-4 szénatomos )-alkilcsoport, tri-(l-6 szénatomos)-alkil-szililoxi-(l-4 szénatomos alkil)-csoport, for mil- (1-4 szénatomos )-alkilcsoport;

Rí jelentése tri-(l-4 szénatomos alkil)-szilil— (1—4 szénatomos alkil)-, 1-4 szénatomos alkil- vagy p-nitro-benzilcsoport, és

Rs jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport.

A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy -egy (II) általános képletű 0-hidroxi-foBzfo'nil-metil-amidot - ahol R°, Rí, Rí, Rj és Rs a tárgyi körben megadott - ciklizálunk,

és kívánt esetben a termékben található védőcsoportokat eltávolítjuk,

és kívánt esetben egy keletkezett Rí helyén hidroxi-álkil-csoportot tartalmazó ve— 5 gyületeket oxidálunk olyan (IA) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rí fórnál- (1-4 szénatomos {-alkilcsoport.

A találmány szerinti eljárással előállított azetidinonok antibakteriális hatású anyagok 10 és biciklusos antibiotikumok szintézisének alkalmas közbenső termékei, ennélfogva gyógyszerészeiben alkalmazhatók.

15

20

P(0)(ORJ)i

R(

CHCOORi

p(o)(or3)2

(IA) (ll)

CŰ

25

A leírás terjedelme: 6 oldal, 4 rajz, 17 ábra

HU 200781