200778. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új cefem-karbonsav-származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
9 HU 200778 B 10 nem-toxikus, inert hordozókkal keverve, például hordozóanyagokkal, valamint olyan készítményekben, amelyekben a tápkészitményeket szoktuk előállítani. A hatóanyagokat adott esetben más gyógyászati hatóanyagokkal, ásványi sókkal, nyomelemekkel, vitaminokkal, fehérjeanyagokkal, zsírokkal, színezékekkel és/vagy ízanyagokkal is összekeverve adagolhatjuk. Ajánlatos az orális adagolás a takarmánnyal ós/vagy az ivóvízzel együtt, és szükséglet szerint a hatóanyagot a takarmány egész mennyiségéhez (illetve ivóvíz) és/vagy egyes részeihez adjuk. A hatóanyagokat a szokásos módon egyszerűen tiszta anyagkeverék formájában, előnyösen finomeloszlású részecskék formájában vagy ehető nem-toxikus hordozókkal összekeverve adott esetben premix formájában vagy takarmánykoncentrátum formájában adjuk a takarmányhoz és/vagy ivóvízhez. A takarmány és/vagy ivóvíz például 0,01-50, különösen 0,1-10 ppm súlykoncentrációban tartalmazhatja a hatóanyagokat. A hatóanyagok optimális koncentrációja a takarmányban és/vagy az ivóvízben különösen az állatok takarmány- és/vagy ivóvizfelvételének mennyiségétől függ és a szakember számára könnyen meghatározható. A takarmány fajtáját és összetételét tehát tetszés szerint választhatjuk meg, valamennyi szokásos vagy speciális takarmányösszetételt alkalmazhatjuk, amelyek előnyösen a szokásos és kielégítő táplálékhoz szükséges energiatartalmú tápanyagokat tartalmazzák. A takarmány például állhat növényi anyagokból, például szénából, répából, gabonából, gabona melléktermékekből; állati anyagokból, például húsból, zsirból, csontlisztből, haltermékekből; vitaminokból, például A-vitaminból, D-komplexböl és B-komplexből; fehérjékből, aminosavakból, például DL-metioninból; és szervetlen anyagokból, például mészből és konyhasóból. A takarmány-koncentrátumok a hatóanyagokat ehető anyagok, például rozsliszt, kukoricaliszt, szójababliszt vagy mész mellett tartalmazzák, adott esetben további tápanyagokat és építőanyagokat, például proteint, ásványi sókat és vitaminokat tartalmazhatnak. A szokásos keverési módszerrel állíthatók elő. A premixekben és takarmánykoncentrátumokban a hatóanyagok a felületüket bevonó szereket is tartalmazhatnak, például nem-toxikus viaszt vagy zselatint és ezzel védhetők levegőtől, fénytől ós/vagy nedvességtől. A találmány szerint előállított hatóanyagot tartalmazó csirketáp összetételére a következő példát adjuk meg: 200 8 búza 340 8 kukorica 361 8 szójadara 60 8 marhafaggyú 15 8 dikalciumfoszfát 10 g kalciumkarbonát 4 g jódozott konyhasó 7.5 g vitamin-ásvány-elegy 2.5 g hatóanyag premix és ezek összekeverésével 1 kg takarmányt kapunk. 1 kg takarmányelegyben van: 600 I.E. A vitamin 100 LE. Ü3 vitamin 10 mg E vitamin 1 mg K3 vitamin 3 mg riboflavin 2 mg piridoxin 20 meg Bi2 vitamin 5 mg kale iu m pan to t e ná t 30 mg nikotinsav 200 mg kolinklorid 200 mg mangánszulfát x H2O 140 mg cinkszulfát x 7 H2O 100 mg vasszulfát x 7 H2O és 20 mg rézszulfát x 5 H2O. A hatóanyag-premix a hatóanyagokat a kivánt mennyiségben tartalmazza, például 10 mg-ot és 1 g DL-metionint és annyi szójabablisztet, hogy 2,5 g premixet kapjunk. Egy sertéstáp összetételére, amely a találmány szerint előállított hatóanyagot tartalmazza, a következő példát adjuk meg: 630 g takarmánygabonadara (összetétele: 200 g kukorica 150 g árpadara 150 g zab- és 130 g búzadara) 80 g halliszt 60 g szójadara 60 g tápiókaliszt 38 g sörélesztő 50 g vitamin-ásvány-elegy sertéseknek (összetétel azonos a csirketáp összetételével) 30 g cukornádmelasz 2 g hatóanyag premix (összetétel azonos a csiketáp összetételével) Alapos összekeverés után 1 kg takarmányt kapunk. A megadott takarmányelegyeket előnyösen csirkék illetve sertések tenyésztésére és hizlalására használjuk és ugyanilyen vagy hasonló összetételben alkalmazhatók más állatok tenyésztésére és hizlalására is. ElóálJltási példák 1. példa a) 3-(l,4-Dimetil-3-oxo-piperazinium}-metil-7ű-fenil-acetamido-3-cefém-4-karboxi- Iát Nitrogénáramban 9,36 g (24 mmól) 3- -acetoxi-metil-7/3-fenilacetamido-3-cefém-4-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 7