200778. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új cefem-karbonsav-származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

SZABADALMI

(11) Lajstromszám:

HU

LEÍRÁS

(22) Bejelentés napja: 1986.02.21. (21) 737/86

(30) Bejelentés elsőbbsége:

(P 35 06 159.6) 1985.02.22. DE

200778 B

(51) Int. Cl.5

C 07 D 501/46 A 61 K 31/545

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

(40)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(45)

Közzététel napja: 1987.05.28.

Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990.08.28.

(72) Feltalálók:

dr. BOBERG Michael, dr. ANGEBAUER Rolf, dr. METZGER Karl Georg, dr. SCHRÖCK Wilfried, Wuppertal

dr. ZEILER Hans-Joachim, Velbert, (DE)

(73) Szabadalmas: BAYER AG., Leverkusen, (DE)

(5^1) ELJÁRÁS OJ CEFEM-KARBONSAV-SZÁRMAZÉKOK ÉZS A VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletü cefem-4-karbonsav-származékok előállítására - ahol 5

R1 jelentése egyenes vagy elágazó láncú, 1- -4 szénatomos alkilcsoport,

RJ jelentése egyenes vagy elágazó láncú, 1- -4 szénatomos alkilcsoport, ahol R\0 10

ZN'~x

[(1) általános képletű csoport] amely (2) vagy (3) általános képletű csoportot jelent, ahol

R3 jelentése egyenes vagy elágazó 1-4 szén- 15

atomos alkilcsoport,

R4 jelentése

a) egyenes vagy elágazó láncú 1-4 szénatomos alkilcsoport, amely szubsztituálva van hidroxilcsoporttal, 20

b) -CHO csoport,

c) -COOR5 általános képletű csoport,

ahol

R5 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport,

d) -Z-R8 általános képletű csoport, 25

amelyben

Z jelentése )C=0 vagy -SOz- csoport és R8 jelentése egyenes vagy elágazó láncú 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy jelenthet adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoportot, vagy adott esetben 1-4 szénatomos alkil-szulfonilcsoporttal szubsztituált oxoimidazolidin-csoportot, aminocsoportot, di( 1—4 szénatomos alkil)-aminocsoportot jelent.

A vegyületeket úgy állítják elő, hogy egy (II) általános képletű vegyületet, - ahol R1 jelentése megadott, - vagy antirált származékát (III) általános képletű vegyülettel - ahol

(1) képletű csoport jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatnak.

A találmány szerint a cefem-4-karbonsav-származékokat humán- és állatgyógyászatban antibakteriélis szerként alkalmazhatják.

A leírás terjedelme: 12 oldal, 5 rajz, 15 ábra

HU 200778 B