200771. lajstromszámú szabadalom • Eljárás makrolid vegyületek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
15 HU 200771 B 16 Gyapot szikleveleket mártunk a tesztoldatba és egy füstelszívóban megszárítunk. Ezután négyfelé vágjuk a megszárított leveleket és külön-külön tíz részt 5-7 mm hoszszú, nedves fog gézcsomót tartalmazó 30 ml-es műanyag gyógyszercsészékbe helyezünk. Minden csészébe egy harmadik fázisú hernyót helyezünk és egy karton fedelet helyezünk a csészék tetejére. 3 napig kezeljük a mortalitás-számlálás előtt és megbecsüljük csökkent táplálkozást. Értékelési skála 5 0=nincs hatás l = 10-25%-os irtás 2=26-35%-os irtás 3-36=45%-os irtás 4=46-55%-os irtás 5=56-65%-os irtás 6=66-75%-os irtás 7=76-85%-os irtás 8=86-99%-os irtás 9=100%-os irtás 10 II. táblázat a Az A faktor 23-szubsztituensónek hatása az inszekticid hatásra Rovar P. réz. Kabóca Gyapottok atkák bagoly Példa Vegyület 10 PPm 1 0.1 100 ppm 10 1 1000 ppm 100 10 A A faktor 9 9 3 5 0-0 0 0 B 23-oxo-A-faktor 9 9 8 0 0 0 6 0 0 Caenorhabditis elegáns elleni hatás A szabad élő Caenorhabditis elegáns nematoda elleni hatást vizsgáltuk a tesztvegyületek esetében. Metanolos oldatokat vagy szuszpenziókat készítettünk a tesztvegyüle- 30 tekből és 400 pg/ml és kisebb sorhígitást készítettünk 20% propilén-glikolban. Az egyes oldatokat összekevertük 20 jul vizes oldattal, melyek 100-200 Caenorhabditis elegáns férget tartalmaztak és 20 óra hosszat 35 szobahőmérsékleten tartottuk az oldatokat. A teszt során a vegyületek általában 20 órával később is hatásosan irtották, ül. megbénították < 10 jug/ml koncentrációban a férgek több mint 98%-át. 40 Ekto- és endoparaziták elleni hatás különböző állati modelleken a) A 14. és 61. példák szerinti egyszeri 45 800 jug/kg dózist adagoltunk i.v. vagy szubkután és így teljesen elimináltuk a Cooperia oncophei-a-val fertőzött borjak féregfertőzöttségét. b) 5 nap kezelés alatt a 14. példa szerinti 50 termék a nyulakon 97%-ban elpusztította a Rhipicephalus appendiculatus lárvákat. c) A 14. és 16. példák termékei teljesen hatásosnak bizonyultak 200 jug/kg orális dózisban Parascaris-szal fertőzött lova- 55 kon. d) Ugyanezek a vegyületek az Ivermectin-nel egyenértékű hatást mutattak lárva állapotú és kifejlett Nematodirus battus és kifejlett Ostertagia circumcincta, Tri- 60 chostrongylus axei, Haemonchus contortus, Nematodirus spathiger, Cooperia curticei és Trichostrongylus vitrinus ellen 200 Mg/kg dózisban. 25 e) 15 jug/kg fenti 2 vegyület 150 jug/kg orális dózisa Toxocara-val fertőzött kutyákon volt teljesen hatásos, f) 800 jug/kg fenti 2 vegyület szubkután adagolva Oesophagostomummal fertőzött sertéseken több, mint 98%-ban hatásos. FORMÁLÁSI PÉLDÁK Állatgyógyászati takarmány adagolásra alkalmas granulátum t/t% tartomány hatóanyag (11. sz. példa) 2,5 0,05-5% t/t% kalcium-szulfát-hemi-hidrát 100-ig A komponenseket összekeverjük és nedves granulálással granulátumot készítünk. Tálcán vagy fluid-ágyas szárítóval szárítjuk. Megfelelő tartályba töltjük. Emulgeálható koncentrátum hatóanyag (11. sz. példa) anionos emulgeálószer (pl. fenil-szulfonát CALX) nem-ionos emulgeálószer (pl. Syperonic NP13) aromás oldószer (pl. Solvesso Az összes komponenst összekeverjük és oldódásig keverjük. Granulátum a) hatóanyaga (11. sz. példa) 50 g fagyanta 40 g 65 gipsz-granulátum (0,84-0,25 mm) 1-kg-ig (pl. Agsorb 100A) 50 g 40 g 60 g 100) 1 literig. 10
