200770. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-HT receptor antagonista hatású új benzimidazolin-2-oxo-1-karbonsav-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítása

(19) Országkőd:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(li) Lajstromszám:

200770 B

(22) Bejelentés napja: 1988.09.22. (21) 4970/88

(30) Bejelentés elsőbbsége:

(21997 A/87) 1987.09.23. IT

(51) Int. Cl.5

C 07 D 471/08 A 61 K 31/395

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

(40)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: 1989.05.29.

Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990.08.28.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

Dr. TURCONI Marco, Voghera, Istituto De Angeli S. p. A.,

Dr. DONETTI Arturo, Milánó, (IT)

Dr. MICHELETTI Rosamaria,

Dr. UBERTI Annamária,

Prof. GIACHETTI Antonio, Milánó,

Dr. NICOLA Massimo, Pavia,

Dr. MONTAGNA Ernesto, San Giuliano Milanese, (IT)

(54) JE LJÁRA S 5—HT RECEPTOR ANTAGONISTA HATÁSÚ ÚJ BENZIMIDAZOL.IN-2-OXO-1- — KARBON SAV—SZÁRMAZÉKOK ÉzS EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁl.LÍT Á S Á TV A

(57) KIVONAT

A találmány szerinti eljárással az (I) általános képletű új benzimidazolin-2-oxo-l-karbonsav-származékokat, ezek stereoizomerjeit, 5 savaddíciós sóit és kvaterner származékait állítják elő, a képletben

R hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, 1-5 szénatomos alkenilcsoport, vagy 1-4 szénatomos al- 10 kinilcsoport,

Rí és Rz azonos vagy eltérő és jelentése hidrogénatom, halogénatom, trifluor-metil-csoport, 1-4 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos alk- 15 oxicsoport, 1-4 szénatomos alkanoilcsoport, nitrocsoport, aminocsoport vagy 1-4 szénatomos alkanoil-amino-csoport,

Y oxigénatom vagy -N-R3- általános 20

képletű csoport, amelyben R3 hidrogénatom, 1-3 szénatomos alkilcsoport vagy kettő 1-3 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített benzilcsoport, 25

A jelentése (a), (b), (c) vagy (d)

csoport, amelyben p értéke 0

vagy 1, r értéke 0, 1, 2 vagy 3, Rí hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport;

Rs hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, 3-5 szénatomos cikloalkil-(l-4 szénatomos alkil)-csoport, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített fenilcsoport

vagy -C=NR7 általános képletű I

Rg

csoport, amelyben R6 hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy aminocsoport és R7 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport.

A leírás terjedelme: l'J oldal, 2 rajz, 13 ábra

HU 200770 B