200769. lajstromszámú szabadalom • Eljárás azaindol- és indolizin- származékok, valamint ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

HU 200768B

Reakció Művelet Reakdókörtlmények és reagensek lépés

Hómérséklet

CC)

Ug#r

2. AIÜ+AIV-. Q

3. []+megbontás pl. telített vizes NHsd oldattal-AH

2. -60-(-20)*C pL-40

3. -6CTC - RT

OiedvesHg

kizárásával

3JNedvesség

kizárásával

bl

Brómo- BVÜ +brórao«ó®ser például zás NBS-* BV-pertarid katalizátor,pL beazoü-penxod + jelentében megvilágítva

60-100*C pl. 80

62

Wittig- BV + P(OC2Hs)j-* B1V -reagens

kéuíéseBV + OjP^BX

100-140 pl 140

60 *C felett, vissza- vízmentes csepegő hűtő alatt eteaol forralva s 150 *C

b3

Wittig- ÍJBÜI + BFV (vagy (BX) -+ [] reakció

2.ß+ megbontás telített vizes NHsCI oldattal BQ

1. -io-(-5<rc pl. -30

2. -50*C-szh.

cl

Mára- CVn+CVm-CVI zoa előállása

50ésl00*C- közötti h mérsékleten kezeljük

Nedvesség

kizárásával

c2

Ciklizá- CVI—CV lis

200-250 közötti, pl. forralva

n

c3

N-he- l.CV+AKpt. NaH-Q lyettesf- ZQ+OVpLL-jód-CIII lés

1-2:200-250 pL forralva

9»

c4

Brótao- Cffl-»btéaK to, pL NBS zás entéés tdazoindokdt

esetében a brémczáK mofeku---------mint bl. —

90-95*C '

asegjtea^ aáttfo»aeaáit jdem era#* » vBgBmegflc

c5

Hidrolí- CTI+HzO-f savraerfffttÄwer zis pLCaCQj-* AVlc

40-12trCpi

forralvadl

Hidra- DVH+CVII—DV »melóállítása-------mint cl. —

d2

Cikli- DV-DfV + DV1

7Á\Á*-------mint c2.—

d3

Meti- 1.DIV+AK pL NaH - Q lezés 2.Q + Dfflpl.CH3l-* Dn-------mint c3.—

d4

Fonni- l.DII+AKvs^N*Bti-U-Q lezés 2.Q+Rl4-OOCH-*Q

3. [] + megbontás telített vizes NHÍjCl-oldattal -* AVI

1. -3O-(-d0)C* Nedvesség vagy -40-(-50)*C kizárásival

2. mint l.majd stb-en 3.20-40’Ciá. szh.

R&eg

2. adat 1.

3. mi&t 1.

rövid szénláncú bak£éfietst szénhidrogén, pLCOU

IxÉStseiétfer,

ptTHF

Oldószer né&öl, vizet asaotlacst, magas forrásjp|QjJ0££ ^SQ66@6»r etilénmaga* forrásponté folyékony »bobI* uÉttfadrogén

vizei, rövid szőn- Ukneó stthol, pl 70%-otetaool

1-2 ciklusé« éter pLTHF

5