200769. lajstromszámú szabadalom • Eljárás azaindol- és indolizin- származékok, valamint ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

HU 200769 B

2. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és savaddídós sóik előállítására, amelyek képletében az

y'-Y4 szimbólumok közül Y1, Y3 vagy Y4 egy nitrogénatomot, míg a többi jelentése =CH- cső- 5 port jelent,

X jelentése (II) általános képletű csoport,

Xr jelentése (Hl) általános képletű csoport, továbbá Rio és Ris, valamint Rn és Rm együttesen kémiai kötést szimbolizálnak; 10

Rí jelentése 1-5 szénatomos, primer vagy szekunder alkilcsoport aszimmetriacentrum nélkül és R2 jelentése 4-fluor-fenilcsoport,

A jelentése eteniléncsoport, ahol a hidrogénatomok cisz- vagy transz-helyzetűek, 15

Z jelentése (VI) általános képletű csoport, ahol R8 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy alkálifématom, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 20

(Elsőbbsége: 1987.09.09.)

3. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és savaddídós sóik előállítására, amelyek képletében az

Y^-Y4 szimbólumok jelentése =CH-csoport, 25

X jelentése nitrogénatom,

Xr jelentése (VIII) általános képletű csoport, továbbá Rio és Rn, valamint R14 és Ris együttesen kémiai kötést szimbolizálnak;

Rl jelentése 1-5 szénatomos, primer vagy sze- 30

kunder alkilcsoport aszimmetriacentrum nélkül vagy 4-fluor-fenil-csoport,

R2 jelentése hidrogénatom, 1-5 szénatomos primer vagy szekunder alkilcsoport aszimmetriacentrum nélkül vagy 4-fluor-fenilcsoport, továbbá 35

A jelentőse eteniléncsoport, ahol a hidrogénatomok dsz- vagy transz-helyzetűek,

Z jelentése (VI) általános képletű csoport, ahol R8 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy alkálifématom, azzal jellemezve, hogy 40

megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk.

(Elsőbbsége: 1987.09.09.)

4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás olyan

(I) általános képletű vegyületek és savaddídós sóik 45

előállítására, amelyek képletében

Y1, Y3 és Y4 szimbólumok valamelyike nitrogénatomot jelent, és a többi jelentése =CH- csoport,

X jelentése (II) általános képletű csoport, 50

Xr jelentése (III) általános képletű csoport, továbbá Rio és R15, valamint Rn és R14 együttesen kémiai kötést szimbolizálnak;

A jelentése eteniléncsoport, ahol a hidrogénatomok transz-helyzetűek, 55

Z jelentése (VI) általános képletű csoport, ahol R8 a fenti;

Rí jelentése 1-2 szénatomos alkilcsoport vagy izopropilcsoport;

R2 jelentése 4-fluor-fenilcsoport, azzal jellemez- 60

ve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk.

(Elsőbbsége: 1987.09.09.)

5. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás olyan

(I) általános képletű vegyületek és savaddídós sóik 65

29

előállítására, amelyek képletében az

Y^Y4 szimbólumok mindegyike =CH-cso~ port,

X jelentése nitrogénatom,

Xr jelentése (VIII) általános képletű csoport, továbbá Rio és Rn, valamint R14 és R15 együttesen kémiai kötést szimbolizálnak;

A jelentése eteniléncsoport, ahol a hidrogénatomok transz-helyzetűek,

Z jelentése (VI) általános képletű csoport, ahol R8 a fenti,

Rl és R2 jelentése egymástól függetlenül izopropilcsoport, vagy 4-fluor-fenilcsoport és ezenkívül R2 hidrogénatomot is jelenthet, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk.

(Elsőbbsége: 1987.09.09.)

6. Az 1., 2. vagy 4. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és savaddídós sóik előállítására, amelyek képletében

Y'-Y4 szimbólumok közül Y4 nitrogénatomot jelent, míg a többi jelentése = CH- csoport,

X jelentése (II) általános képletű csoport,

Xr jelentése (VIII) általános képletű csoport, továbbá Rio és Rn, valamint R14 és R15 együttesen kémiai kötést szimbolizálnak;

Rl jelentése izopropilcsoport;

R2 jelentése 4-fluor-fenil-csoport;

A jelentése eteniléncsoport, ahol a hidrogénatomok transz-helyzetűek; és

Z jelentése (VI) általános képletű csoport, ahol R8 a fenti, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1987.09.09.)

7. Az 1., 3. vagy 5. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében az

Y^Y4 szimbólumok mindegyike = CH-csoportot jelent,

X jelentése nitrogénatom,

"Xr jelentése (VIII) általános képletű csoport, továbbá Rio és R11, valamint R14 és R15 együttesen kémiai kötést szimbolizálnak;

Rl jelentése 4-fluor-fenil-csoport;

R2 jelentése izopropilcsoport;

A jelentése eteniléncsoport, ahol a hidrogénatomok transz-helyzetűek; és

Z jelentése (VI) általános képletű csoport, ahol Rg a fenti, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1987.09.09.)

8. Az 1-7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében a (VI) általános képletű csoportban M alkálifématom, előnyösen nátriumatom, Y^Y4, X, X1, A, Z, Rio, R11 és Rm a fentiekben meghatározott, azzal jellemezve, hegy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk.

(Elsőbbsége: 1987.09.09.)

9. Eljárás az (I) általános képletű azaindol-származékok — a képletben az

Y^Y4 szimbólumok közül Y1, Y3 vagy Y4 egy nitrogénatomot, míg a többi jelentése =CH- csoportjelent,

30

16