200767. lajstromszámú szabadalom • Eljárás béta-karbolin-3-karbonsav-etilészter- származékok, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 200767 B 8 vagy (3-7 szénatomos)-cikloalkil-(l-2 szénatomos)-alkil-csoport vagy propinil- vagy ciklohexenilcsoport; vagy -CH2OR9 általános képletű csoport, amelyben R9 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, R6 jelentése hidrogénatom, -OR10 általános képletű csoport, amelyben Rlff jelentése elágazó láncú 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport, vagy -CH2OR9 általános képletű csoport, amelyben R9 jelentése a fenti, azzal a megkötéssel, hogy R5 és R6 egyikének jelentése mindig hidrogénatom, a másikának jelentése mindig hidrogénatomtól eltérő, C ' A R jelentése izopropoxicsoporttól eltérő, ha R jelentése hidrogénatom, és R5 jelentése izopropoxi- vagy etoxi-metil-csoporttól eltérő, ha R4 jelentése metilcsoport, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű indolszármazékot — amelyben R4 jelentése a fenti, R5’ jelentése hidroxicsoport, hidrogénatom, - OR8 általános képletű csoport, amelyben R8 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy 3-7 szénatomos cikloalkil- vagy (3-7 szénatomos)-cikloalkil(1-2 szénatomos)-alkil-csoport, vagy propinil- vagy ciklohexenilcsoport vagy -CH20R~ általános képletű csoport, amelyben R9 jelentése a fenti, R6* jelentése hidroxicsoport, hidrogénatom, - OR10 általános képletű csoport amelyben R10 jelentése a fenti, vagy -CH2-OR9 általános képletű csoport, amelyben R9 jelentése a fenti—glioxilsavval vagy formaldehiddel kondenzálunk, a kapott 1^3,4-tetrahi^okarbolin vegyületet dehidrogénezzük, és ha R5’ vagy R6* jelentése hidroxicsoport, a kapott vegyületet, ahol R* a tárgyi kör szerinti, egy RX általános képletű vegyülettel — melyben R jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, 3-7 szénatomos cikloalkil- vagy (3-7 szénatomos)-dkloalkil(1-2 szénatomos)-alkil-csoport, propinil- vagy ciklohexenilcsoport és X jelentése klór- vagy brómatom — reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1985.05.14.) 2. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására ahol R4 jelentése metilcsoport, etilcsoport vagy metoxi-metil-csoport, R5 jelentése hidrogénatom, -OR8 általános képletű csoport, amelyben R8 jelentése izopropil- vagy riklobutilcsoport, vagy -CH2-OR9 általános képletű csoport, amelyben R9 jelentése etilcsoport, R° jelentése hidrogénatom, vagy -CH2-OR9 általános képletű csoport, amelyben R9 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy R5 és R6 egyikének jelentése mindig hidrogénatom, a másikának jelentése mindig hidrogénatom10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 tói eltérő, R5 jelentése izopropoxicsoporttól eltérő, ha R4 jelentése hidrogénatom, és R5 jelentése izopropoxi- vagy etoxi-metil-csoporti ól eltérő, ha R4 jelentése metilcsoport, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű indolszármazékot — amelyben R4 jelentése a fenti, R5’ jelentése hidroxicsoport, hidrogénatom, - OR8 általános képletű csoport, amelyben R8 jelentése izopropil- vagy ciklobutilcsoport vagy - CH2OR7 általános képletű csoport, amelyben R9 jelentése a fenti, R6, jelentése hidroxicsoport, hidrogénatom, vagy -CH2-OR9 általános képletű csoport, amelyben R9 jelentése a fenti—glionlsawal vagy formaldehiddel kondenzálunk, a kapott 1,23,4-tetrahidrokarbolin vegyületet dehidrogénezzük, és ha RS’ vagy R5’ jelentése hidroxicsoport, a kapott vegyületet, ahol R4 a tárgyi kör szerinti, egy RX általános képletű vegyülettel — melyben R jelentése izopropil- vagy ciklobutilcsoport, és X jelentése klór- vagy brómatom — reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1984.05.15.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás 4-(metoxi-metil)-5-(etoxi-metil)-p-karbolin-3-karbonsav-etilés zter előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984.05.15.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás 4-(metoxi-metil)-5-izopropoxi-p-karbolin-3-karbonsav-etilészt er előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületet alkalmazunk. 5. A 2. igénypont szerinti eljárás 4-(metoxi-metil) -5-ciklobutoxi-p-karbolin-3-karbonsav-etilészt er előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984.05.15.) 6. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (II általános képletű vegyületet — a képletben R4, Rs és R6 jelentése az 1. igénypontban megadott — gyógyszerészetileg elfogadható hordozóanyaggal összekeverünk és gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1985.05.14.) 7. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 2. igénypont szerinti eljárással előállított OD általános képletű vegyületet — a képletben R4, R5 és R6 jelentése az 2. igénypontban megadott — gyógyszerészetileg elfogadható hordozóanyaggal összekeverünk és gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1985.05.15.) 5
