200765. lajstromszámú szabadalom • Eljárás azolilszármazékok előállítására
HU 200765 B juid leh^uasávai. Azokat a (IV) általános képletű köztitermékeket, amelyek képletében p értéke 1 úgy is előállíthatjuk, hogy egy (VIII) általános képletű vegyületet egy (III) általános képletű a-bróm-ketonnal kondenzálunk, és a kapott (XIV) általános képletű vegyületet — a képletben Ri, R2, p és q jelentése a fent megadott — egy (IX) általános képletű fluorolefinnel kondenzáljuk, az (a) eljárással kapcsolatban már ismertetett módon. Azokat az (I) általános képletű vegyületeket, amelyek képletében p értéke 1, oly módon is előállíthatjuk, hogy egy (XV) általános képletű vegyületet — a képletben Ri, R2, A, m, p és q jelentése a fent megadott — egy (IX) általános képletű fluorolefinnel addícionálunk, az (a) eljárással kapcsolatban már ismertetett módon. Azokat az (I) általános képletű vegyületeket, amelyek képletében Rf jelentése polifluor-alkil(vagy -alkenil)-metil-csoport, előnyösen úgy állíthatjuk elő, hogy egy (XVI) általános képletű alkoholt — a képletben Rf jelentése polifluor-alkil(vagy -alkenil)-metil-csoport — egy (XVII) általános képletű reakcióképes észterrel — a képletben m és p értéke 1, és -OW jelentése távozó csoport, például p-toluolszulfonát- vagy metil-szulfonátcsoport, és Ri, R2, A és m jelentése a fent megadott- reagáltatunk. A reakciót úgy játszatjuk le, hogy a (XVI) általános képletű alkohol egy alkálifémsóját reagáltatjuk a (XVII) általános képletű észterrel, dipoláros, aprótikus oldószerben — például dimetil-éterben (DME-ben) vagy hexametil-foszfor-amidban (HMPA-ban) —, 30 °C és 150 °C közötti hőmérsékleten. Az (I) általános képletű vegyületek fungicid hatással rendelkeznek, különösen növénypatogén gombák ellen, közelebbről a gabonafélék, tökfélék, szőlő és gyümölcsfák fertőzését okozó gombák ellen hatásosak. Az (I) általános képletű vegyületek például az alábbi növényi fertőzések esetén fejtenek ki fungicid aktivitást:- Erisiphe graminis fertőzés ellen gabonaféléken,- Sphaerotheca fuliginea fertőzés ellen tökféléken (például uborkán),- Puccinia fertőzés ellen gabonán,- Septoria fertőzés ellen gabonán,- Helminthosporium fertőzés ellen gabonán,- Rhyncosporium fertőzés ellen gabonán,- Podosphaera fertőzés ellen almafán,- Uncinula necator fertőzés ellen szőlőn,- Venturia inaequalis fertőzés ellen almafán,- Piricularia oryzae fertőzés ellen rizsen,- Botrytis cineae fertőzés ellen,- Fusarium fertőzés ellen gabonán. Az (I) általános képletű vegyületek további előnyös tulajdonsága, hogy fungicid aktivitásuk a fertőzések kezelése és megelőzése esetén egyaránt megnyilvánul, továbbá a gombás fertőzések ellen védendő növények által tökéletesen tolerálhatók. A gombás fertőzések kezelésekor és megelőzésekor tapasztalható nagy fungicid aktivitás mellett az (I) általános képletű vegyületekre a jó felszívó5 dás is jellemző. A fenti tulajdonság következtében az (I) általános képletű vegyületek bejuthatnak a növények keringési rendszerébe, és a kezelés helyétől (például a gyökértől) távol eső helyeken (például a levélben) is kifejtik hatásukat. A hatóanyagként egy vagy több (I) általános képletű vegyületet tartalmazó fungicid készítmények a mezőgazdaságban gyakorlati célokra igen megfelelők. A találmány szerinti eljárással előállított hatóanyagot tartalmazó fungicid készítmények a növény bármely részére — például levélre, szárra, ágra, vagy gyökérre —, vagy a vetés előtt a magra, de a növény termesztésére használt talajra is alkalmazhatók. A készítmények száraz porok, nedvesíthető porok, emulgeálható koncentrátumok, granulátumok, oldatok, szuszpenziók, kenőcsök és egyéb hasonló készítmények lehetnek, a készítmény típusát az adott felhasználási körülményektől függően választjuk meg. A készítményeket szokásos módon állíthatjuk elő, például oly módon, hogy a hatóanyagot egy oldószerben és/vagy szilárd hígítószerben hígítjuk vagy oldjuk, adott esetben felületaktív szer jelenlétében. Szilárd hígítóanyagként vagy hordozóanyagként például szilícium-dioxidot, kaolint, bentonitot, talkumot, fluorásványokat, dolomitot, kalcium-karbonátot, magnézium-oxidot, gipszet, agyagokat, szintetikus szilikátokat, attapulgitot, szepiolitot használhatunk. Cseppfolyós hígítószerként — természetesen a víz mellett — különféle oldószereket, például aromás szénhidrogéneket — így benzolt, xilolokat, vagy alkil-benzolok elegyek —; klórozott aromás szénhidrogéneket — így klórbenzolt —; paraffinokat — így ásványolaj-párlatokat —; alkoholokat — így metanolt, propánok, butanolt —; aminokat, amidokat—így dimetil-formamidot —; ketonokat — így ciklohexanont, acetofenont, izoforont, etil-amil-ketont —; észtereket — így izobutil-acetátot — használhatunk. Felületaktív szerként például alkil-szulfátok nátrium-, kalcium- vagy trietanol-amin-sóit, alkil-szulfonátokat, alkil-aril-szulfonátokat, polietoxilezett alkil-fenolokat, etilén-oxiddal kondenzált zsíralkoholokat, polietoxilezett zsírsavakat, polietoxilezett szorbitésztereket, polietoxilezett zsírokat, lignin-szulfonátokat használhatunk. A készítmények különleges célokat szolgáló speciális adalékanyagokat — például adhéziós tulajdonságokat javító anyagokat, így gumiarábikumot, poli(vinil-alkohol)-t, poli(vinilpirrolidin)-t — is tartalmazhatnak. A fenti fungicid készítmények az (I) általános képletű vegyületekkel összeférhető egyéb hatóanyagokat, így fungicideket, növénygyógyszereket, növényi szabályozóanyagokat, herbicideket, inszekticideket, tápanyagokat is tartalmazhatnak. Az (I) általános képletű hatóanyag koncentrációja a készítményben tág határok között változhat, az adott hatóanyagtól, a tenyésztési körülményektől, a kórokozótól, a környezeti körülményektől és a készítmény típusától függően. A hatóanyag koncentrációja általában 0,1 és 95 tömeg% között, előnyösen 0,1 és 90 tömeg% között változhat. A találmányt közelebbről az alábbi példák segítségével kívánjuk ismertetni. 6 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
