200755. lajstromszámú szabadalom • Eljárás optikailag aktív alkoholszármazékok előállítására asszimetriásan módosított bór-hidrid típusú vegyületek alkalmazásával
HU 200755 B 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (I) álalános képletű amino-alkoholt használunk, amelynek képletében Rl jelentése adott esetben 1-4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport vagy naftilcsoport, R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, és R3 jelentése hidrogénatom. (Elsőbbsége: 1984.04.03.) 7. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képletű amino-alkoholt használunk, amelynek képletében Rl jelentése metilcsoport és R3 jelentése hidrogénatom. (Elsőbbsége: 1984.04.03.) 8. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képletű amino-alkoholt használunk, amelynek képletében Rl jelentése 2,4-dimetoxi-fenil-csoport, R2 jelentése metilcsoport, és R3 jelentése hidrogénatom. (Elsőbbsége: 1984.04.03.) 9. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képlett! amino-alkoholt használunk, amelynek képletében Rl jelentése 2,5-dietoxi-fenil-csoport, R2 jelentése metilcsoport, és R3 jelentése hidrogénatom. (Elsőbbsége: 1984.04.03.) 10. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képlett! amino-alkoholt használunk, amelynek képletében Rl jelentése 2,5-dimetoxi-fenil-csoport, R2 jelentése metilcsoport, és R3 jelentése hidrogénatom. (Elsőbbsége: 1984.04.03.) 11. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képlett! amino-alkoholt használunk, amelynek képletében Rl jelentése 2-metoxi-fenil-csoport, R2 jelentése metilcsoport, és R3 jelentése hidrogénatom. (Elsőbbsége: 1984.04.03.) 12. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képletű amino-alkoholt használunk, amelynek képletében Rl jelentése 2-etoxi-fenil-csoport, R2 jelentése metilcsoport, és R3 jelentése hidrogénatom. (Elsőbbsége: 1984.04.03.) 13. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képlett! amino-alkoholt használunk, amelynek képletében Rl jelentése 2,5-dimetoxi-fenil-csoport, R2 jelentése metilcsoport, és R3 jelentése hidrogénatom. (Elsőbbsége: 1984.04.03.) 37 14. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képlett! amino-alkoholt használunk, amelynek képletében Rl jelentése fenilcsoport, R2 jelentése metilcsoport, és R3 jelentése hidrogénatom. (Elsőbbsége: 1984.04.03.) 15. Az 1. igénypont szerinti (a) eljárás, azzal jellemezve, hogy alkálifém-bór-hidridként nátriumbór-hidridet, kálium-bór-hidridet, vagy lítium-bórhidridet használunk. (Elsőbbsége: 1984.04.03.) 16. A 15. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy optikailag aktív amino-alkohol sójaként ásványi savval, karbonsavval vagy szerves szulfonsawal képzett sót használunk. (Elsőbbsége: 1984.04.03.) 17. A 15. vagy 16. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az optikailag aktív amino-alkohol sóját az alkálifém-bór-hidridhez viszonyítva 1:0,7-1:1,3 mólarányban használjuk fel. (Elsőbbsége: 1984.04.03.) 18. Az 1. igénypont szerinti (b) eljárás, azzal jellemezve, hogy az optikailag aktív amino-alkoholt a boránhoz viszonyítva 1:0,7-1:1,3 mólrányban használjuk. (Elsőbbsége: 1984.04.03.) 19. A15-17. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az aszimmetriás redukálást sav jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1984.04.03.) 20. A 19. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy savként Lewis-féle savat, szerves savat vagy ásványi savat használunk. (Elsőbbsége: 1984.04.03.) 21. Eljárás az (III) általános kéletű, optikailag aktív a,/3-telítetlen alkoholok—a képletben R4 jelentése adott esetben egy vagy két halogénatommal, vagy egy 1-4 szénatomos halogén-alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport, és a * aszimmetriás szénatomot jelöl—előállítására, azzal jellemezve, hogy (a) egy (I) általános képletű 0-amino-alkoholt -- a képletben * jelentése a tárgyi körben megadott, Rl jelentése fenilcsoport, R2 jelentése metilcsoport és R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport — savaddíciós sóját inert gázatmoszférában halogénezett alifás szénhidrogénben, aromás szénhidrogénben vagy halogénezett aromás szénhidrogénben szuszpendáljuk, majd a szuszpenziót -40 °C és +60 °C közötti hőmérsékleten, 1-24 órán keresztül az amino-alkohol 1 móljára vonatkoztatva 0,6-1,3 mól alkálifém-bór-hidrid aprotikus oldószerrel készült oldatával reagáltatjuk, vagy (b) egy (I) általános képletű ß-amino-alkoholt -- a képletben Ri, R2, R3 és * jelentése a fent megadott — mert gázatmoszférában aromás vagy halogénezett alifás szénhidrogénben vagy étertípusú oldószerben oldunk, majd az oldatot -78 °C és +60 °C közötti hőmérsékleten 1-24 órán keresztül reagáltatjuk az amino-alkohol 1 móljára vonatkoztatva 0,5-1,5 mól borán tetrahidrofuránnal készült ol38 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 20
