200740. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkadién-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 200740 B esetben egy halogénatommal vagy egy alkoxi csoporttal lehet helyettesítve, anftil-tio-csoport, fenetil-tío-csoport vagy alkil-tio-csoport, vagy R3 és R4 a szénatommal együtt, amelyhez kapcsolódik, egy (a) vagy egy (b) általános képletű csoportot képez, ahol Rs jelentése hidrogénatom vagy alkoxiesoport, X jelentése metiléncsoport vagy kénatom, azzal a megkötéssel, hogy ha Rí jelentése acetoxiesoport, R4 két hidroxilcsoporttal helyettesített benzoilcsoporttól eltérő jelentésű és a fentiekben és az alábbiakban említett alkil-és alkoxicsoportok - ha mást nem adunk meg - az egyenes vagy elágazó láncú, 1-4 szénatomos csoportok; és amennyiben Rí jelentése hidroxilcsoport, akkor az (I) általános képletű vegyületek tautomeijeinek is az előállítására, azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rl jelentése hidroxilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, vagy alkoxi-karbonil-csoport vagy fenilcsoport vagy benzoilcsoport, és R3 és R« jelentése a fentiekben megadott, egy (II) általános képletű enamint savas közegben hidrolizálunk - a képletben R2, R3 és R4 jelentése a fentiekben megadott, Rs és R7 jelentése alkilcsoport vagy Rí és R7 a nitrogénatómmal együtt, amelyhez kapcsolódik, heterociklusos gyűrűt képez - vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rl jelentése hidroxilcsoport, R2 jelentése alkoxi-karbonil-csoport, R3 és R4 jelentése a fentiekben megadott, egy (VI) általános képletű enamint savas közegben hidrolizálunk - a képletben R2, R3 és R* jelentése a fentiekben megadott - majd kívánt esetben i) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rl jelentése hiddraxUcsoport, R2 jelentése karboxilcsoport, R3 és R4 jelentése a fentiekben megadott, egy kapott (VII) általános képletű enolésztert elszappano&ítunk - a képletben R2 jelentése alkoxi-karbonil-csoport, R3 és R4 jelentése a fentiekben megadott -ii) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rl jelentése acetoxiesoport, R2, R3 és R4 jelentése a fentiekben megadott, R3 két hidroxilcsoporttal helyettesített benzoilcsoprottól eltérő, egy kapott (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rl jelentése hidroxilcsoport, acetil-ldoriddal reagáltatunk, és bármely eljárással kapott (I) általános képletű vegyületet elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1988.09.27.) 2. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek - a képletben Rl jelentése hidroxil- vagy acetoxiesoport, R2 jelentése hidrogénatom, karboxU-, alkoxi-47 karbonil-'vagy fenilcsoport, R3 jelentése alkil-tio- vagy alkoxiesoport és R4 jelentése naftoil- vagy benzoilcsoport vagy egy halogénatomma, alkilcsoport tál, alkoxicsoporttal, fenilcsoporttal piperidinocsoporttal, dimetil-amino-csoporttal, vagy két hidroxilcsoporttal vagy 3-as és 4-es helyzetben izopropüén-dioxi-csoporttal helyettesített benzoilcsoport, vagy R3 jelentése alkoxi-karbonil-, dldoalkil-oxi-karbonil-csoport, amelynek cikloalkil-része 3-6 szénatomos vagy cianocsoport, és R4 jelentése 4-8 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoport, amely adott esetben egy fenoxicsoporttal fenilcsoporttal vagy benoilcsoporttal lehet helyettesítve, benzil-tio-csoport, amely adott esetben egy alkilcsoporttal, vagy egy trífluor-metilcsoporttal, fenilcsoporttal, vagy fenoxicsoporttal lehet helyettesítve, fenil-tio-csoport, amely adott esetben egy halogénatommal vagy egy alkoncsoporttal lehet helyettesítve, naftil-tio-csoport, fenetil-tio-csoport vagy alkil-tio-csoport, vagy R3 és R4 a szénatommal együtt, amelyhez kapcsolódik, egy (a) vagy egy (b) általános képletű csoportot képez, ahol Rs jelentése hidrogénatom vagy alkoxiesoport, X jelentése metiléncsoport vagy kénatom, azzal a megkötéssel, hogy ha Rl jelentése acetoxiesoport, R4 két hidroxilcsoporttal helyettesített benzoilcsoporttól eltérő jelentésű és a fentiekben és az alábbiakban említett alkil- és alkoxicsoportok - ha mást nem adunk meg - egyenes vagy elágazó láncú, 1-4 szénatomos csoportok; és amennyiben Rí jelentése hidroxilcsoport, akkor az (I) általános képletű vegyületek tautomeijeinek is az előállítására, azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rl jelentése hidroxilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, vagy alkoxi-karbonil-csoport vagy fenilcsoport, R3 és R* jelentése a fentiekben megadott, egy (II) általános kélpletű enamint savas közegben hidrolizálunk, - a képletben R2, R3 és R4 jelentése a fentiekben megadott, Ró és R7 jelentése alkilcsoport vagy Rö és R7 a nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódik, heterociklusos gyűrűt képez - vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rl jelentése hidroxilcsoport, R2 jelentése alkoxi-karbonil-csoport, R3 és R4 jelentése a fentiekben megadott, egy (VI) általános képletű enamint savas közegben hidrolizálunk - a képletben R2, R3 és R* jelentése a fentiekben megadott - majd kívánt esetben i) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rl jelentése hidroxilcsoport, R2 jelentése karboxilcsoport, R3 és R4 jelentése a fentiekben megadott, egy kapott (VII) általános képletű enolóésztert elszappanosítunk - a képletben 48 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 25
