200740. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkadién-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

SZABADALMI

(11) Lajstromszám:

HU

LEÍRÁS

200 740 B

ál

(22) Bejelentés napja: 1988.09.27. (21) 5027/88 (33) FR

(51) Int Cl5

Lrf J

(32) 1987.09.28.

C 07 C 33/02/

öl

(31)87.13357

C07C59/42 C 07 C 323/00

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41) (42) Közzététel napja: 1989.05.29. (45) Megadás meghirdetésének dátuma

A61K 31/045 A 61K 31/185

a Szabadalmi Közlönyben: 1990.08.28. SZKV 90/08.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

Malleron, Jean-Luc, Marcoussis Rhone-Poulenc Santé Courbevoie, (FR)

Ponsinet, Gérard, Sucy en Brie Roussel, Gérard, Soisy sur Seine (FR)

(54) eljárás alkadién-származékok és ezeket tartalmazó

GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány az (I) általános képletű gyulladásgátló hatású vegyítetek, valamint az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítási eljárására vonatkozik.

A képletben

Rí jelentése hidroxilcsoport vagy acetoxicsoport,

R2 jelentése hidrogénatom, karbonlcsoport, alkoxi-karbonil-csoport, fenilcsoport vagy benzoilcsoport, és

R3 jelentése alkil-tio-csoport vagy alkoxicsoport,

R4 jelentése naftoilcsoport, benzoilcsoport vagy halogénatommal vagy alkilcsoporttal, alkoxi csoporttal, piperidinilcsoporttal, fenilcsoporttal dimetil-amino-csoporttal, hidroxÚcsoporttal vagy 3-as és 4-es helyzetben izopropilén-dioxi-csoporttal helyettesített benzoilcsoport, vagy

R3 jelentése alkoxi-karbonil-csopórt, cikloalkiloxi-karbonil-csoport, amelynek a cikloalkil-része

3-6 szénatomos vagy cianocsoport,

R4 jelentése 4-8 szénatomos alkilcsoport, naftil-A leírás terjedelme: 26 oldal, 1 ábra

csoport, fenilcsoport, amely adott esetben egy fenoxicsoporttal, fenilcsoporttal, vagy benzoilcsoporttal lehet helyettesítve, alkil-tio-csoport, nafülmetán-tio-csoport, benzil-tio-csoport, amely adott esetben alkilcsoporttal vagy triíluor-metil-csoporttal, fenilcsoporttal vagy fenoxicsoporttal lehet helyettesítve, fenil-tio-csoport, amely adott estben egy halogénatommal vagy egy alkoncsoporttal lehet helyettesítve, naftil-tio-csoport, fenil-tio-csoport vagy alkil-tio-csoport vagy

R3 és R4 a szénatommal együtt, amelyhez kapcsolódik egy (a) vagy (b) általános képletű csoportot képez, ahol

Rs jelentése hidrogénatom vagy alkoxiesoport, X jelentése metiléncsoport vagy kénatom, azzal a megkötéssel, hogyha Rl jelentése acetoxicsoport,

R4 nem jelenthet hidroxilcsoporttal helyettesített benzoilcsoportot,

és amennyiben Rí jelentése hidroxilcsoport, az (I) általános képletű vegyületek tautomerjeinek előállítására is vonatkozik.

(a) (b)

HU 200 740 B