200697. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az állatok testfelületén bőrizgató hatást nem okozó ektoparazita-ellenes készítmények előállítására és kártevőirtó készítmények
HU 200697 A A találmány hatóanyagként állati ektoparazitaellenes hatású vegyületet olajos oldatban vagy esetleg emulzióban vagy szuszpenzióban tartalmazó, helyileg az állatok testfelületén vagy az állatok tartózkodási helyem alkalmazható, az állatok bőrére izgató vagy más károsító hatást ki nem fejtő ektoparazita-ellenes készítmények előállítására vonatkozik. A helyileg alkalmazható, például a testfelületre ráönthető készítmények ismertek például a 73640/81. sz. közzétett ausztrál szabadalmi bejelentésből vagy a 2088212 publikációs számú, nagy-britanniai szabadalmi bejelentésből. Az ismert készítményeket az állatok testfelületének korlátozott nagyságú részére viszik fel, és feltételezik, hogy az ektoparazita ellenes hatással rendelkező hatóanyag a felvitel helyétől távolabb elhelyezkedő ektoparazitákat is elpusztítja. Az alkalmazások során azonban kiderült, hogy a helyileg alkalmazható készítményekben használatos oldószerrendszerek jelentős része irritáló vagy toxikus hatást fejt ki az állatra. Ez a helyzet fokozottan fennáll olyan anyagok esetén, amelyek egy sor oldószerben oldhatatlanok, és így igen korlátozott azoknak az oldószereknek a köre, amelyek oldják a hatóanyagot és alkalmasak a ráönthető készítmény előállítására. Azt találtuk, hogy a semleges olajok egy sajátos csoportja alig fejt ki irritáló hatást, ugyanakkor rendelkezik a kívánt oldóképességgel, és így különösen előnyösen használható fel helyileg alkalmazott készítmények előállításához. Ezeknek a semleges olajoknak további előnyük, hogy alacsony az olvadáspontjuk, és nem fokozzák az ektoparazita ellenes hatással rendelkező hatóanyagnak a bőrön keresztül történő áthatolását. Ennek megfelelően a találmány szerinti készítmény egy vagy több, ismert ektoparazita-ellenes hatóanyagot, mint piretrint, piretroidot, vízben oldhatatlan foszforvegyületet, formamidin-származékot és/vagy avermektint tartalmaz, vivőanyagként egy- vagy többféle 8-10 szénatomos zsírsav semleges glicerin-észterében. A találmány értelmében vivőanyagként alkalmazható, 8-10 szénatomos zsírsavakból származó trigliceridek sorában különösen előnyös vivőanyag a „Miglyol 812 kereskedelmi néven forgalomba hozott semleges frakcionált kókuszolaj-készítmény, amely kb. 50-501% kaprilsav és kaprinsav trigliceridje. A találmány szerinti készítmények előnyösen oldatok. A készítmények 100 ml mennyiségükre vonatkoztatva legfeljebb 25 g adalékanyagokat is tartalmazhatnak. Az adalékanyagok a ráönthető készítményekben szokásosan használt ilyen típusú anyagok lehetnek, például szétterülést biztosító szerek, adhéziót elősegítő anyagok, felületaktív anyagok, stabilizátorok és színező anyagok. Az adalékanyagok mennyisége 100 ml készítményben általában legfeljebb 10 g, előnyösen kevesebb, mint 8 g. A találmány szerinti készítmények egy előnyös típusában az adalékanyagok mennyisége kevesebb, mint 1 g/100 ml. Célszerűen a készítmények nem tartalmaznak adalékanyagokat, vagy az egyedüli 1 adalékanyagok a színezékek, és ezek mennyisége legfeljebb 0,5 g/100 ml Alkalmas szétterülést biztosító szerek olyan folyadékok, amelyek különösen könnyen elosztanak a bőrfelületen. A találmány szerinti készítmények számára különösen alkalmas szétterülést biztosító szer a Dowanol DPM (dipropilén-gükol-monometil-éter). Egy másik szokásosan alkalmazott, szétterülést biztosító szer a mirisztinsav-izopropilészter. A 73640/81. sz. közzétett ausztrál szabadalmi bejelentés ismerteti a szétterülést biztosító szerek tulajdonságait (a leírásban ezek mint szétterülést biztosító olajok szerepelnek), és felsorolja ezeknek az anyagoknak a különféle típusait. Az adhéziót elősegítő anyagok például a következők lehetnek: karboxi-metil-cellulóz, metil-cellulóz, egyéb cellulóz-származékok és keményítőszármazékok, poliakrilátok, alginátok, zselatin, arabgumi, polivinil-pirrolidon, poli(vinil-alkohol), metil-vinil-éter és maleinsav-anhidnd kopolimerjei, polietilén-glikolok, paraffinok, olajok, viaszok, hidrogénezett ricinusolaj, kolloid kovasav vagy a felsorolt anyagok keverékei. A találmány szerinti készítmények általában nem tartalmaznak felületaktív anyagokat, kívánt esetben azonban adhatók felületaktív anyagok a készítményekhez. Az erre a célra alkalmas felületaktív anyagok (az emulgeálószereket és a nedvesítőszereket is ideértve) a következők lehetnek: 1. anionos felületaktív anyagok, például nátrium-lauril-szulfát, zsíralkohol-éter-szulfátok és ortofoszforsav mono- vagy dialkil-poliglikoléterekkel képezett észtereinek mono-etanol-amin-sói; 2. kationos felületaktív anyagok, példáid cetiltrimetil-ammónium-klorid; 3. amfolit felületaktív anyagok, például N-laurilamino-dipropionsav-dinátriumsó vagy lecitin; és 4. nemionos felületaktív anyagok, például polioxietilezett ricinusolaj, polioxietilezett szorbitánmonooleát, szorbitán-monosztearát, etil-alkohol, gliCerin-monosztearát, polioxietilén-sztearát és alkil-fenol-poliglikol-éterek. A némelyik hatóanyagnál fellépő vegyi bomlás kiküszöbölésére szolgáló stabilizátorok például antioxidánsok, így tokoferolok, butil-hidroxi-anizol vagy butil-hidron-toluol vagy a bomlást kiváltó anyagokkal kémiai reakcióba lépő szerek, mint apiklórhidrin lehetnek. A színező anyagok általában a szokásosan használt színezékek, amelyek oldódnak a találmány szerinti vivőanyagban, például szudánvörös vagy olaj aranysárga (Oil Golden Yellow). A találmány szerinti készítményben jelenlevő, ektoparazita ellenes hatóanyag egy vagy több ektoparazita fajjal szemben lehet hatékony, ideértve a rovarokat és az atkaféléket, így a tetveket, kullancsokat, atkákat, bolhákat, legyeket és rühatkákat. A vízben oldhatatlan ektoparazita ellenes hatóanyagok különösen alkalmasak a találmány szerinti készítmény számára. Ilyen vegyületek például a piretrinek, piretroidok, a vízben oldhatatlan szerves foszforvegyületek, formamidinek, avermektinek (vagy milbemicinek) és ezek keverékei. Az alkalmas milbemicineket a 42309/78. és 42389/79. sz. publikált ausztrál szabadalmi bejelentések ismerte2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 2
