200693. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pikkelysömör kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmény előállítására
HU 200693B hemoglobin és neutrofilszint, és ez reverzibilis volt, ha a dózist csökkentettük, vagy a hatóanyag adagolását felfüggesztettük. Azonban elméletileg halmozott toxicitás léphet fel a vérkép paraméterek fokozott elnyomása következtében, ha az AZT-t folyamatosan adagoljuk, és a betegek közül csak kevesen kapták a hatóanyagot több, mint 6 hónapig. 5. példa Azidotimin alkalmazása súlyos pikkelysömör esetén Egy 27 éves beteg súlyos pikkelysömörben és AIDS-szel kapcsolatos komplex tünetekben (ARC) szenvedett Mivel az immunitás az utolsó 8 hónapban 14 T4 sejt/mm értékre csökkent, a pikkelysömös egyre jobban elterjetk, mintegy 60%-át a testének, az összes körmét és ujját borította. Az ARC és a pikkelysömör kifejlődése után 10 hónappal a beteg Pneumocysist carinii tüdőgyulladást (POP) és nyelőcső kandidiázist kapott. Amikor a beteget napi 800 mg aziditimidinnel kezeltük orálisan, 24 órán belül a sebek viszketésében jelentős javulás volt megfigyelhető. A pikkelysömör teljesen letisztult a következő 2-3 héten belül. Az AZT adagolását egy hónap múlva 7 napig szüneteltettük anémia miatt, majd féldózissal újra folytattuk. A viszketés időszakonként visszatért Három hónap után a körömnövekedés normális volt és a pikkelysömör teljesen eltűnt 6. példa Topikális adagolási forma (krém) előállítása 9 Komponens Tömeg (g) Azidotimidin 5,00 Polawax emulgeáló viasz 10,00 Ketosztearil-alkohol 6,75 Fehér lágy paraffin 12,50 Folyékony paraffin 5,00 Klór-krezol 0,10 Tisztított víz 100,00-ig 10 5 Az azidotimidint feloldjuk tisztított víz és glicerin elegyében, és 70 *C-ra melegítjük. A maradék komponenseket szintén 70 ‘C-ra melegítjük, és a két elegyet egyesítjük, és emulgáljuk. Az elegyet lehűtjük és 10 edénybe töltjük. 7. példa Topikális adagolási forma (kenőcs) készítése 15 Komponens Tömeg (g) Azidotimidin 5,0 Fehér lágy paraffin 95,0 20 A fehér lágy paraffint 60 *C-on megolvasztjuk, és a hatóanyagot ebben diszpergáljuk, hagyjuk lehűlni, és összenyomható fémtubusba töltjük. 25 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás hatóanyagként 3’-azido-3’-dezoxi-timidint tartalmazó gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az ismert módon előállított ha-30 tóanyagot és kívánt esetben valamely más, bőrfelületxe ható, a 3 ’-azido-3 ’ -dezoxi-timidinnel nem-színergikus pikkelysömör elleni ismert szert a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverjük és pikkelysö- 35 mör elleni gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy bőrfelületre ható pikkelysömör ellenüsmert szerként helyettesített krezolt alkalmazunk. 40 Kiadja: Országos Találmányi Hivatal, Budapest Felelős kiadó: Szvoboda D. Gabriella 6 UNIT AS-KÓDEX
