200690. lajstromszámú szabadalom • Eljárás peném vagy karbapeném antibiotikumot tartalmazó készítmény előállítására
HU 200690 B Ne-metil-lizin, metionin, etionin, S-karboxi-metilcisztein, S-benzil-cisztein, metionin-S-oxid, metionin-S,S-dioxid, szerin, 0-metil-szerin, treonin, 0- metil-treonin, homoszerin, etoxinin 3-metoxi-valin, 3-fenil-szerin, 3-metil-3-fenil-alanin, hisztidin, triptofán, 2-metil-alanin, 2-metil-szerin, 2-hidroxi-izoleucin, 2-metiI-metionin, 2-etil-2-fenil-glicin, 3- amino-vajsav, 3-amino-4-metil-valeriánsav, 3-amino-3-fenil-propionsav, 3-amino-2-hidroxi-propionsav, 4-amino-3-hidroxi-vajsav, és a (II) általános képletű vegyület adott esetben glicil-, valil-, alanil-, leucil- vagy glicil-fenil-alanil-csoporttal van helyettesítve, és az N-acilezőcsoport lehet egyenes vagy elágazó szénláncú, adott esetben egyszeresen vagy kétszeresen, fenil- és/vagy 3-6 szénatomos cikloalkil-csoporttal helyettesített 1-10 szénatomos alkanoilcsoport, adott esetben fenilcsoporttal helyettesített (3-6 szénatomos cikloalkil)-karbonil-csoport, adott esetben egyszeresen vagy többszörösen 1-4 szénatomos alkil-, 1-6 szénatomos alkoxi-, hidroxil-, amino- vagy SO3H képletű csoporttal helyettesített benzoil- vagy naftoilcsoport, (1-6 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoport, adott esetben egyszeresen vagy többszörösen 1-4 szénatomos alkoxivagy hidroxilcsoporttal helyettesített benziloxi-karbonil-csoport, vagy adott esetben legalább egyszeresen 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített nikotinoilcsoport -, vagy sójával, azzal a kikötéssel, hogy az aminosav nem lehet önmagában fenil-alanin, és az N-acilezett aminosavnak az antibiotikumhoz való aránya 0,1:1 és 4:1 közötti. Elsőbbsége: 1986.04.10. 2. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy összekeverjük az (I) általános képletű vegyületet - a képletben Y jelentése kénatom, metiléncsoport vagy metilcsoporttal helyettesített metiléncsoport és R1 jelentése 1-4 szénatomos alkánimidoil-csoporttal helyettesített azetidinilcsoport, adott esetben karbamoil- és/vagy 1-4 szénatomos alkánimidoil-csoporttal helyettesített pirrolidinilcsoport, (1-4 szénatomos alko»)-(l-4 szénatomos alkil)csoporttal helyettesített tetrahidropirimidinil-csoport, adott esetben egyszeresen vagy többszörösen, amino-(l-4 szénatomos alkilidén)-amino-csoporttal, adott esetben 1-4 szénatomos alkil- vagy 1-4 szénatomos halogén-alkil-csoporttal helyettesített amidinocsoporttal, azetidinilcsoporttal, 4,5-dihidro-tiazolil-csoporttal vagy cianocsoporttal helyettesített 1-4 szénatomos alkilcsoport -, N-benzoil-valinnal vagy N-benzoil-ß-alaninnal. Elsőbbsége: 1985.10.24. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű aminosavat alkalmazunk, amelyben az N-acil-csoport acetil-, benzoil-, dklohexán-karbonil-, ciklopropán-karbonil-, hexanoil-, izobutiril-, etoxi-karbonil-, 4-hidroxi-benzoil-, anizoil-, 4-amino-banzoil-, naftoil-, toluoil-, benziloxi-karbonil- vagy 4-metoxi-benziloxi-karbonil-csoport. Elsőbbsége: 1986.04.10. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy aminosavként a következőket alkalmazzuk: glicin, ß-alanin, 4-amino-vajsav, 5-amino-valeriánsav, 6-amino-hexánsav, 8-amino-oktánsav, ala-31 nin, 2-amino-vajsav, norvalin, valin, leucin, izoleucin, norleucin, tirozin, 0-metil-tirozin, aszparaginsav, glutaminsav, 4-karboxi-glutaminsav, 2-aminoadipinsav, 2-amino-pimelinsav, 2-amino-szuberinsav, 3-hidroxi-aszparaginsav, 3-hidroxi-glutaminsay, 23-diamino-propionsav, 23,4-diamino-vajsav, N^jN^-dimetilornitin, Ne-metil-lizin, risztéin, metionin, etionin, S-karboxi-metil-dsztein, S-benzilcisztein, metionin-S-oxid, metionin-S,S-dioxid, szerin, 0-metil-szerin, treonin, 0-metil-treonin, etoxinin, 3-metoxi-valin, 3-fenil-szerin, 3-metil-3-fenilalanin, hisztidin, triptofán, 2-metil-alanin, 2-metilszerin, 2-hidrori-izoleucm, 2-metil-metionin, 2- etil-2-fenil-glicin, 3-amino-vajsav, 3-amino-4-metil-valeriánsav, 3-amino-3-feniI-propionsav, 3-amino-2-hidroxi-propionsav vagy 4-amino-3-hidronvajsav, Elsőbbsége: 1986.04.10. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzaljellemezve, hogy aminosavként a következőket alkalmazzuk: glicin, ß-alanin, 4-amino-vajsav, 5-amino-valeriánsav, 6-amino-hexánsav, 8-amino-oktánsav, alanin, norvalin, valin, leucin, izoleucin, norleucin, N^.N^-dimetil-ornitin, metionin, etionin, 0-metilszerin, 0-metil-treonin, etoxinin, 3-metoxi-valin, 3- fenil-szerin, 3-metil-3-fenil-alanin, hisztidin, 2-metil-alanin, 2-metil-szerin, 2-hidroxi-izoleucin, 2- etil-2-fenil-glicin, 3-amino-vajsav, 3-amino-4-metil-valeriánsav vagy 3-amino-3-fenil-propionsav. Elsőbbsége: 1986.04.10. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy aminosavként a következőket alkalmazzuk: ß-alanin, 4-amino-vajsav, 5-amino-valeriánsav, 6-amino-hexánsav, alanin, valin, leucin, norleucin, metionin, hisztidin vagy glicin. Elsőbbsége: 1986.04.10. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy aminosavként a következőket alkalmazzuk: glicil-ß-alanin, leucil-alanin, glicil-valin, alanil-valin, leucil-valin, fenil-alanil-leucin, glicil-fenil-alanin, alanil-fenil-alanin, leucil-fenil-alanin, glicil-metionin, valil-metionin, glicil-fenil-alanil-leucin vagy glicil-glicil-hisztidin. Elsőbbsége: 1986.04.10. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy N-acilezett aminosavként a következőket alkalmazzuk: N-(p-toluol)-ß-alanin N-(4-metoxi-benzoil)-ß-alanin N-(3-hidroxi-2-naftoil)-ß-alanin N-benzoil-glicil-ß-alanin N-benzoil-ß-alanin N-benzoil-5-amino-valeriánsav N-benzoil-6-amino-hexánsav N-ciklohexán-karbonil-6-amino-hexánsav N-(N-metil-nikotinoil)-6-amino-hexánsav N-benzoil-8-amino-oktánsav N-benzoil-alanin N-(l-naftoil)-alanin N-benzoil-valil-alanin N-benzoil-2-amino-vajsav N-benzoil-2-norvalin N-valeril-valin N-benzoil-alanil-valin N-benzoil-valin 32 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 17
