200684. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hatóanyagként, COMT inhibitor pirokatechin-származékokat tartalmazó és gasztrointesztinális traktusra ható gyógyszerkészítmény előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

200 684 B

(22) Bejelentés napja: 1988.12.23. (21)6594/88

(51) Int Cl5

(33) GB

(32) 1987.12.24.

A61K31/05

(31)8730190

A 61K 31/12

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

(41) (42) Közzététel napja: 1989.0828.

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

HIVAIAL

a Szabadalmi Közlönyben: 1990.08.28. SZKV 90/08.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

Aho, PSivi Orion Yhtymä Oy Espoo (FI)

Pohto,Pentti

Linden, Inge-Britt

Bäckström, Reijo Helsinki

Honkanen, Erkki Vantaa

Nissinen, Eikki Espoo (FI)

(54) ELJÁRÁS HATÓANYAGKÉNT COMT INHIBITORT TARTALMAZÓ ÉS A GASZTROINTESZUNÁLIS TRAKTUSRA HATÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNY

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány táigya eljárás hatóanyagként (I) általános képletű pirokatechin-származékokat tartalmazó gyógyszerkészítmények dóállítására. A képletben Rt és R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkiksoport,

X jelentése nitrocsoport vagy halogénatom,

R3 jelentése nitrocsoport, cianocsoport vagy (a) vagy (b) általános képletű csoport, amelyben R4 jelentése 1-4 szénatomos alkanoilcsoport, cianocsoport vagy hidrogénatom,

Rs jelentése 1-4 szénatomos alkanoilcsoport, cianocsoport, trimetoxi-fenil-karbonil-csoport vagy 1-4 szénatomos dialkil-karbamoil-csoport, vagy

R4 és Rs a kapcsolódó szénatommal együtt tiohidantoincsoportot vagy barbitursav-csoportot képeznek.

A találmány szerinti eljárás során az ismert módon előállított hatóanyagot a gyógyszergyártásban szokásos adalék és segédanyagokkal összekeverve fekély elleni gyógyszerkészítménnyé alakítják. (I. a, b. ábrák)

©

—CH-C- R5

(a)

*

-CHj-CH-fi5 (b)

A leírás terjedelme: 5 oldal, 1 ábra

HU 200 684 B