200683. lajstromszámú szabadalom • Eljárás egyenletes hatóanyagfelszabadulású gyogyászati készítmények elöállítására
HU 200683 B 5 6 4. példa A tablettamagot alábbi összetételű polimer-Alábbi összetételű, kálium-ldorid szabályozott lemembránnal vonjuk be: adását biztosító készítményt állítunk elő: Komponens Tőmeg% Komponens Mennyiség Káüum-klorid 600 Etil-cellulóz (50 cps) 50 Dibutil-szebacát 15 Sztearinsav 5 Magnézium-sztearát 3 A mikronizált kálium-kloridot az Ethocel és dibutil-szebacát 10%-os etanolos oldatával granuláljuk. A szárított anyagot szitáljuk, a-sztearinsavat és magnézium-sztearátot hozzáadjuk és tablettákká préseljük. Ethocel (50 cps) 3 . MethocelE5 1 NeobeeM5 1 Metiléa-klorid 47,5 Magnézium-sztearát 47,5 100,0 Abevonatot a tabletta végső tömegének kb. 5-8%át kitevő mennyiségben visszük feL A hatóanyagfelszabadulás jellemző adatait az I. IS táHáaztban ismertetjük. I. táblázat Kálium-klorid felszabadulási üteme, vízben, az USP-kosár-módszer szerint meghatározva, fordulatszám: percenként 100 Készítmény, Bevonat példa száma vastagsága %-os felszabadulás, adott idd után (a tabletta tömegének %-a) 1. óra 2 óra 3 óra 4 óra 5 óra 6 óra 7 óra 8 óra 9 óra 1. példa 5 15 31 44 61 74 87 96 m _ 8 11 21 32 43 54 65 75 87 94 2. példa 5 14 28 41 55 72 82 91 95-8 10 21 30 41 51 60 71 82 89 3. példa* 5 8 16 25 32 41 49 56 66 74 4. példa 5 9 18 26 35 45 55 64 74 82 x= A felszabadulás sebességét különböző pH-értékeken határozzuk meg; a felszabadulás mértéke a pH-tól független. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 40 1. Eljárás tabletta alakjában levő, egyenletes hatóanyagfelszabadulásű gyógyászati készítmény előállítására, amely (1) a tabletta tömegének 90-9S tömeg%-át kitevő mennyiségben (a) 65-95 tömeg%-ban vízoldható ha- 45 tóanyagból és (b) 5-35 tömeg%-ban vízoldhatatlan polimer mátrixból álló magot és (2) membránbevonatot- tartalmaz, azzal jellemezve, hogy a fenti (1) sze- 50 rint meghatározott tablettamagot a tabletta tömegének 5-10 tömeg%-át kitevő mennyiségű, a felszabadulási sebességet szabályozó polimerből - éspedig etilcellulózból vagy etilcellulóz és hidroxi-propilmetil-cellulóz vagy hidroxi-propil-cellulóz kévéié- 55 kéből - álló membránbevonattal látjuk el. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a mátrix vízoldhatatlan polimerjeként etilcellulózt vagy zeint alkalmazunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, 60 hogy polimerként 3-100 cps viszkozitású és 45- 49,5% etoxitartalmú etilcellulóz-polimert alkalmazunk. 4. A2. igénypont szerinti eljárás, azzaljellemezve, hogy olaj- vagy viaszszerű anyagot is tartalmazó vízoldhatatlan polimer mátrixot alkalmazunk. 5. A4, igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olaj- vagy viaszszerű anyagként sztearinsavat, sztearil-alkoholt, cetil-akoholt, kamaubaviaszt, méhviaszt, fehérviaszt vagy Ca-Cts zsírsavak güceridjeit alkalmazzuk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy etil-cellulózból vagy etil-cellulóz és hidroxi-propil-metil-cellulóz vagy hidroxi-propil-cellulóz keverékéből álló membránbevonatot alkalmazunk. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy etil-cellulózból álló membránbevonatot alkalmazunk. 8. A6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy lágyítót is tartalmazó membránbevonatot alkalmazunk. 9. A6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy lágyítóként triacetint, propilénglikolt, kb. 200- 1000 molekulasúlyú poli(etilén-glikoI)-t, dibutil-ftalátot, dibutil-szebacátot, trietil-citrárot, zsírsavakat vagy Ca-Cis zsírsavak güceridjeit alkalmazzuk. 10. A 9. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy lágyítóként Có-Cig zsírsavak güceridjeit alkalmazzuk. Kiadja: Országos Találmányi Hivatal, Budapest Felelős kiadó: Szvoboda D. Gabriella 4 UNITAS-KÓDEX
