200652. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként 3-fenil-4-ciano-pirrol származékokat tartalmazó fungicid készítmények és eljárás a hatóanyag előállítására
HU 200652 B alatt állandóan hó borít), amíg a kiértékelés meg nem történik. A vizsgálandó vegyületek hatékonyságának megállapítására tavasszal, közvetlenül a hó elolvadása után meghatározzuk a Fusarium által megtámadott növények százalékos mennyiségét. Az 1. Táblázat szerinti 1.1 és 1.2 vegyület ezen vizsgálat körülményei között jó aktivitást (100-90 %) mutat Fusarium-mal szemben rozson. Ezzel szemben a nem-kezeit és fertőzött növényeken a Fusarium hatása 100 %-os volt. 3.10. Aktivitás Helminthosporium gramineum-mal szemben árpán A „Cl” fajtához tartozó téliárpa magvakat - amelyek Helminthosperium gramineum-mal természetes úton fertőzöttek - hengerszékben a vizsgálandó fungiciddel csávázunk, amely az aktív komponenst (a mag tömegére vonatkoztatva) 60 ppm koncentrációban tartalmazza a 2.5.b) példa szerinti permetezhető por alakjában. A fertőzött és kezelt árpát októberben szabadföldön vetjük el, vetőgéppel, 2 méter hosszú parcellában. 3 sorban. Mindegyik vizsgálandó vegyülettel 3 párhuzamos kísérletet végzünk. A kísérleti növényeket a szokásos szántóföldi körülmények között termesztjük, amíg a kiértékelés megtörténik. A vizsgálandó vegyületek hatékonyságának megállapítására a kalász megjelenésekor meghatározzuk a Helminthosporium által megtámadott szárak százalékos mennyiségét. Az 1. Táblázat szerinti 1.1 és 1.2 vegyület jó aktivitást (100-90 %) mutat a Helminthosporiummal szemben, a jelen vizsgálat körülményei között. Másrészt a nem-kezeit és fertőzött kontroll növényeken a Helminthosporium támadása 100 %-os. 3.11. Aktivitás Tilletis caries-szel szemben búzán A Probus fajtához tartozó télibúza magvakat -amelyek mesterséges úton a Tilletia caries üszög-spóráival fertőzöttek (3 g száraz spóra/1 kg mag arányban) hengerszékben a vizsgálandó fungiciddel- a 2.5.b) példa szerinti permetezhető por alakjában- csávázunk, mimellett az aktív komponens koncentrációja 60 ppm (a mag tömegére számítva). A fertőzött és kezelt búzát októberben vetjük el szántóföldön, vetőgéppel. 2 méter hosszú parcellában, 3 sorban. Mindegyik vizsgálandó vegyülettel 3 párhuzamos kísérletet végzünk. A vizsgálandó vegyületek hatékonyságának megállapítására a kalászérés idején meghatározzuk a Tilletia által megtámadott kalászok százalékos mennyiségét. Az 1. Táblázat szerinti 1.1 és 1.2 vegyület jó aktivitást (100-90 %) mutat a Tilletia-val szemben ennek a vizsgálatnak a körülményei között. Ezzel szemben a nem-kezeit és fertőzött kontroll növényeken a Tilletia hatása 100 %-os volt. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletéi vegyületek előállítására- e képletben X jelentése hidrogénatom, vagy-CO-Ri általános képletű csoport, ahol R| jelentése 1-6 szénatomos alkil, (1-3 szénatomos alkoxi)-csoporttal helyettesített (1-6 szénatomos alkil)-, (1-4 szénatomos alkoxi-, 3-6 szénatomos alkenil-, 3-6 szénatomos cikloalkil- vagy tetrahidrofuran-2-il-csoport, vagy 3-6 szénatomos alkenil-oxi-csoport -, azzal jellemezve, hogy a) (la) képletű vegyület előállítására (II) képletű vegyületet p-toluol-szulfonil-metil-izocianiddal reagáltatjuk szerves oldószerben bázis, előnyösen nem-nukleofil bázis jelenlétében, a -30 °C - +120 °C hőmérséklet-tartományban, előnyösen -30 “C és +50 °C között, és b) (Ib) általános képletű vegyületek előállítására (la) képletű vegyületet (III) általános képletű vegyülettel acilezzük, egy savakceptor és adott esetben egy katalizátor jelenlétében, szerves oldószerben, a -25 °C - +100 °C hőmérséklet-tartományban, előnyösen -10 °C és +75 °C között, ahol Rí jelentése az előbbiekben megadott. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3-(2,2-difluor-benzodioxol-4-il)-4-ciano-pirrol, 1 -acetil-3-(2,2-difluor-benzodioxol-4-il )-4-ciano-pirrol, l-metoxi-acetil-3-(2,2-difluor-benzodioxol-4-il)-4--ciano-pirrol, l-metoxi-karbonil-3-(2,2-difluor-benzodioxol-4-il)-4-ciano-pirrol, l-n-propoxi-acetil-3-(2,2-difluor-benzodioxol-4-il)-4-ciano-pirrol, közül bármelyik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagot alkalmazzuk. 3. Fungicid szer élő növények gombák támadó hatásától való megvédésére és/vagy növényi eredetű romlékony raktározható anyagok megóvására, azzal jellemezve, hogy 0,006-95 % mennyiségben aktív komponensként legalább egy (I) általános képletű vegyületet - amelyben X jelentése hidrogénatom vagy -CO-Ri általános képletű csoport, ahol Rl jelentése 1-6 szénatomos alkil-, (1-3 szénatomos)-alkoxi-csoporttal helyettesített (1-6 szénatomos)-alkil-csoport, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy 3-6 szénatomos alkenil-oxi-csoport -, egy vivőanyagot, előnyösen talkumot, egy oldószert, előnyösen xilol-elegyet, egy tenzidet, előnyösen Na-lignin-szulfonátot és egy emulgeátort, előnyösen szilikonolajat tartalmaz. 4. A 3. igénypont szerinti szer, azzal jellemezve, hogy aktív komponensként egy, a 2. igénypont szerinti vegyületet tartalmaz. 5. A 3. vagy 4. igénypont szerinti szer, azzal jellemezve, hogy 0,1-95 t% (I) általános képletű vegyületet, 1-99,9 t% szilárd vagy folyékony adalékanyagot és 0-25 t% tenzidet tartalmaz. 6. Az 5. igénypont szerinti szer, amely 0,1-95 t% (1) általános képletű vegyületet, 99,8-5 t% szilárd vagy folyékony adalékanyagot és 0,1-25 t% tenzidet tartalmaz. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 10