200608. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új dihidro-1,4-oxazino[2,3-c]kinolin-származékok, és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 200608 A 2 oldószerek elpárologtatósakor kapott olajat nagynyomású folyadékkromatográfiás tisztításnak vetjük alá, eluálószerként etil-acetát és hexán 2:1 térfogatarányú elegyét használva. Izopropil-acetátból végzett átkristályosítás után 2,11 g mennyiségben a cím szerinti vegyületet kapjuk 104-107 °C olvadáspontú csapadék formájában. Elemzési eredmények a C14H13N3O képlet alapján: C % H % N % Számított: 70,28 5,48 17,56 Talált: 69,99 5,31 17,29. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására - a képletben X jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, Rl jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy -(CH2)mCN általános képletű csoport és az utóbbiban m értéke 1, 2 vagy 3, R3 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, R5 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport és Ró jelentése hidrogénatom, vagy R5 hidrogénatom és Ró fenil- vagy hidroxi-metilcsoport vagy pedig R5 és Ró azzal a szénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, ciklobután-, ciklopentán-, ciklohexánvagy cikloheptángyűrűt alkot -azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí, R3, R5, Ró és X jelentése a tárgyi körben megadott és R2 jelentése hidrogénatom, valamely (V) általános képletű vegyületet - a képletben Ri, R3, R5, Ró és X jelentése a tárgyi körben megadott - gyűrűzárásnak vetünk alá egy erős bázis jelenlétében, majd kívánt esetben olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 jelentése -(CH2)mCN általános képletű csoport - és ebben a képletben m értéke 1, 2 vagy 3 - valamely (X) általános képletű vegyülettel - a képletben m értéke 1, 2 vagy 3 - vagy akril-nitrillel reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a gyűrűzáráshoz erős bázisként kálium-terc-butilátot vagy nátrium-hidridet használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás R2 helyén hidrogénatomot, Rí helyén hidrogénatomot vagy metilcsoportot és X helyén hidrogén- vagy halogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat használunk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás R3, R5 és Ró helyén egyaránt hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat használunk. 5. A 3. igénypont szerinti eljárás R3 és R5 helyén hidrogénatomot, Ró helyén hidrogénatomot vagy hidroxi-, metil- vagy fenilcsoportot vagy pedig R5 és Ró helyén a hozzájuk kapcsolódó szénatommal együtt ciklohexángyűrűt tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat használunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képlet alá eső l,2-dihidro-3-metil-3H-l,4-oxazino[2,3-c]kinolin előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat használunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képlet alá eső 8-klór-l,2-dihidro-2-metil-3H-l,4- -oxazino[2,3-c]kinolin előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat használunk. 8. Eljárás memóriajavító hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben X, Rí, R2, R3, Rá és Ró jelentése az 1. igénypontban megadott a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. 5 10 15 20 25 30 35 40 9
