200607. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 23-dezoxi-LL-F28249 jelű vegyületek epoxi-származékai és a hatóanyagként ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) Országkód HU MAGYAR KÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS (22) Bejelentés napja: 1988. 03. 04. (21) (1076*88) Bejelentés elsőbbsége: (33) US (32) 1987. 03.06. (31) (07/022.847) (41) (42) Közzététel napja: 1988. 09. 28. (11) Lajstromszám 200607 B (51) Int Cl5 C07D 493/22 A61K 31/335 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (45) Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990. 07. 30. (72) Feltaláló(k): (72) (71) Szabadalmas: ASATO Goro, Titusville, New Jersey American Cyanamid Co., TAMURA Susan Yoshiko, San Diego, Stamford, Connecticut, US Kalifornia, US (54) ELJÁRÁS 23-DEZOXI-LL-F28249 JELŰ VEGYÜLETEK EPOXI-SZÁRMAZÉKAI ÉS HATÓANYAGKÉNT EZEKET A VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az LL-F28249 jelölésű vegyületek új 23-dezoxi-C(26,27)-epoxi-származékainak előállítására. A találmány szerint a megfelelő LL-F28249 jelölésű vegyület 5,23-heIyzetű hidroxilcsoportját védőcsoporttal, előnyösen terc-butil-dimetil-szilil-csoporttal látják el, a védett vegyületet 0 °C alatti hőmérsékleten egy peroxikarbonsavval reagáltatják, a védőcsoportokat eltávolítják, majd az 5-helyzetű hidroxilcsoportot ismét védőcsoporttal, előnyösen terc-butil-dimetil-szilil-csoporttal látják el, a 23-hidroxilcsoportot tiokarboni lezik, a vegyületről a védőcsoportot eltávolítják, majd a vegyületet tributil-ón-hidriddel redukálják. A találmány szerint előállított vegyületek antihelmintíkus, ektoparaziticid, inszekticid, nematocid és akaricid hatásúak, továbbá más új biológiailag aktív vegyületek előállításának hasznos köztitermékei. A leírás terjedelme: 12 oldal, 3 ábra
