200557. lajstromszámú szabadalom • Eljárás extrapiramidális szindrómák kezelésére alkalmas, ergolin-származékot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
11 HU 200557 B 12 figyelhető, és a normál patkányok esetében már tapasztalt magatartásformákat mutatták az állatok. Ezzel szemben, a substantia nigra-roncsoláson átesett majmoknál a vegyület dopaminerg hatást fejtett ki. 5 A fenti eredmények alapján FCE 23884 jelű vegyületünket MPTP-vel kezelt majmok esetében dopaminerg szernek, MPTP-vel nem kezelt állatoknál pedig antidopaminerg szernek kell tekintenünk. 10 (1) Langston, J.W. és munkatársai, Brain Res. 292, 390-394 (1984), (2) Burns, R.S. és munkatársai, Proc. Natl. Acad. Sei. USA, 80, 4546-4550 (1983), (3) Jenner P. és munkatársai, J. Neuronal 15 Trans, Suppl. 20, 11-39 (1986). 20 30 35 40 45 50 55 60 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás valamely (I) általános képletű ergolin-származékot - a képletben Rí hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, R2 és Rs vagy hidrogénatomot jelent, vagy pedig együtt kémiai kötést alkotnak, R< hidrogénatomot, vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, Rs metilcsoportot jelent, Re pedig hidrogénatomot jelent, vagy gyógyszerészetileg elfogadható sóit tartalmazó gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az ismert módon előállított (I) általános képletű hatóanyagot vagy gyógyszerészetileg elfogadható sóit gyógyszerészeti szempontból megfelelő vivőanyaggal és adott esetben adalékanyagokkal összekeverve extrapiramidális szindrómák kezelésére alkalmas gyógyszerkészítménnyé dolgozzuk fel oly módon, hogy az egységnyi adag 0,01-2 mg hatóanyagot tartalmaz. (Elsőbbsége: 1987.11.20) 2. Eljárás valamely (1) általános képletű ergolin-származékot - a képletben Rí hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, Rí és Ra vagy hidrogénatomot jelent, vagy pedig együtt kémiai kötést alkotnak, Rí hidrogénatomot, vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, Rs 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, és R6 hidrogénatomot vagy halogénatomot jelent, vagy gyógyszerészetileg elfogadható sóit tartalmazó gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az ismert módon előállított (I) általános képletű hatóanyagot vagy gyógyszerészetileg elfogadható sóit gyógyszerészeti szempontból megfelelő vivőanyaggal és adott esetben adalékanyagokkal összekeverve extrapiramidális szindrómák kezelésére alkalmas gyógyszerkészítménnyé dolgozzuk fel oly módon, hogy az egységnyi adag 0,01-2 mg hatóanyagot tartalmaz. (Elsőbbsége: 1988.09.23.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű hatóanyagot vagy gyógyszerészetileg elfogadható sóit Parkinson-kór kezelésére alkalmazható gyógyszerkészítménnyé dolgozzuk fel. (Elsőbbsége: 1987.11.20.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű hatóanyagot vagy gyógyszerészetileg elfogadható sóit Parkinson-kór kezelésére alkalmazható gyógyszerkészítménnyé dolgozzuk fel. (Elsőbbsége: 1988.09.23.) Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: dr. Szvoboda Gabriella osztályvezető R 4951 - KJK 8 90.3117.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató
