200488. lajstromszámú szabadalom • Eljárás de-mannozil-teikoplanin-származékok előállítására
1 HU 200488 B 2 A nyersterméket tovább tisztítva az 1. pontban leírt 2450 törzset a Streptomyces candidus NRRL 3218 feltételek között, 880 mg tiszta DM-TA2-t kapunk. törzzsel helyettesítjük, hasonló eredményeket kapunk. Egy, a fenti körülmények között végrehajtott kísérletben, amelyben a Nocardia orientalis NRRL n. táblázat Proton*** Multiplicitás* * Teikoplanin komplex (8ppm) DM-TA2-2 (8ppm) DM-TA2-3 (8ppm) DM-TA2-4 (8ppm) DM-TA2-5 (8ppm) Különböző CH3 csoportok d 0,84 0,83 0,84 0,84 0,84 Különböző CH2 csoportok m 1,05-1,28 1,05-1,20 1,05-1,28 1,05-1,28 1,05-1,20 CH2 béta C=0 és izopropil CH m 1,43 1,41 1,41 1,40 1,42 Glükózamin acetil csoportja s 1,88 1,83 1,86 1,86 1,86 CH2 alfa csoportok C = O-hoz m 2,03 2,00 2,02 2,01 2,00 C2-H-acetil glükózamin C2-H m 3,33 n.d. n.d. 3,31 3,35 mannóz CH2 m 3,48 nincs nincs nincs nincs acil glükózaminok C2-H m 3,71 n.d. n.d. 3,62 3,70 xó dd 4,10 4,12 4,12 4,13 4,12 x5, x7, és az acetil-csoport anomer hidrogénje d 4,3-4,5 4,3-4,5 4,2-4,5 4,2-4,5 4,2-4,45 x2 m 4,99 4,97 4,96 4,93 4,93 4f s 5,11 5,13 5,11 5,11 5,10 xl** s 4,73 4,56 4,59 4,65 4,66 anomer hidrogénje s 5,22 nincs nincs nincs nincs zó s 5,27 5,25-5,4 5,2-5,4 5,2-5,4 5,2-5,4 x3 d 5,34 5,25-5,4 5,2-5,4 5,2-5,4 5,2-5,4 acetil glükózaminok anomer d 5,40 5,25-5,4 5,2-5,4 5,2-5,4 5,2-5,4 4b hidrogénje s 5,56 5,53 5,53 5,51 5,51 x4 d 5,64 5,65 5,68 5,69 5,68 w6 d 6,22 6,09 6,08 6,09 6,09 3b, 3d, 3f s 6,3-6,5 6,25-6,5 6,2-6,4 6,25-6,4 6,25-6,4 7f s 6,50 6,28 6,29 6,29 6,29 Iá s 6,71 6,39 6,35 6,38 6,38 lb s 6,74 6,62 6,65 6,62 6,60 5b s 7,09 7,26 7,18 7,18 7,17 6b s 7,78 7,84 7,83 7,83 7,83 n.d. = nincs meghatározva * = d = dublett; m = multiplett; s = szinglett; dd = dublettek dublettje ** = a pH erősen befolyásolja *** = az atomok és gyűrűk számozása megfelel a (II) általános szerkezeti képletnek 9
