200487. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új demetil-avermektin-származékok előállítására
1 HU 200487 B 2 demetilált l-metil-3-butenil-avermektin B2, A2 és B1 jelenlétét bizonyítja; a demetil-származékoknak a megfelelő l-metil-3-butenil-avermektinek retenciós idejéhez viszonyított retenciós idői a következők: di-demet 1M3B-B2/1M3B-B2 = 0,547 mono-demet 1M3B-B2/1M3B-B2 = 0,591 di-demet 1M3B-A2/1M3B-A2 = 0,532 mono-demet 1M3B-A2/1M3B-A2 = 0,586 di-demet 1M3B-B1/1M3B-B1 = 0,551 1M3B = l-metil-3-butenil. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű - ahol a szaggatott vonal jelentése adott esetben a 22-es és a 23-as hely közötti kettőskötés; R1 jelentése hidroxilcsoport és a kettőskötés hiányzik, vagy a kettőskötés jelen van és az R1 szubsztituens hidrogénatom; R jelentése a-helyzetben elágazó 3-8 szénatomszámú alkil-, 3-8 szénatomszámú alkenil- vagy 3-8 szénatomszámú cikloalkilcsoport, azonban izopropilcsoporttól vagy szek-butil-csoporttól eltérő; R2 jelentése (II) általános képletű diszacharidcsoport. melyen belül R4 és R5 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy legalább egyikük jelentése hidrogénatom; és R3 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport - vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a Streptomyces avermitilis ATCC 53568 törzset vagy annak elágazó láncú 2-oxosav-dehidrogenáz aktivitással és elágazó láncú aminosav-transzamináz aktivitással vagy ez említett aktivitások valamelyikével nem rendelkező mutánsát vagy variánsát asszimilálható szénforrást, nitrogénforrást, szervetlen sókat és egy, az avermektin bioszintézisében felhasználódni képes R-COOH általános képletű vegyületet - ahol R a fenti -tartalmazó vizes táptalajon tenyésztjük aerob körülmények között, adott esetben szinefungin jelenlétében. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan R-COOH általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol R jelentése ciklobutil-, ciklopentil-, ciklohexil-, cikloheptil-, 2-pentil-, 2,3-dimetil-propil-, 2-pent-4-én-il-, S-2-pentil-, R-2-pentil- vagy 2-hexil-csoport. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan R-COOH általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol R jelentése ciklopentil- vagy ciklohexilcsoport. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan R-COOH általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol R jelentése a-helyzetben elágazó, 3-8 szénatomszámú alkilcsoport. de izopropilcsoporttól vagy szek-butil-csoporttól eltérő. 5 10 15 20 25 10
