200480. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az alpha-melanotropin nyíltláncú és gyűrűs analógjai előállítására
1 HU 200480 B SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletu R1 -Nle-R2-His-R3-Arg-Trp-R4-R5 (I) a-melanotropin-származékok és ezek 5-10 gyűrűs analógjai előállítására, ahol Rí Ac-Ser-Tyr-Ser vagy Ac, R2 Glu vagy Asp, R3 Phe vagy D-Phe, R.s -Gly-Pro-Val-NH2 vagy -NH2, és R4 Lys, vagy ha R5 -NH2 és Rí Ac, R4 Dab, Dpr, Om vagy Gly is lehet, azzal jellemezve, hogy valamely legalább egy, a peptidkémiában ismert védőcsoportot tartalmazó, és/vagy valamely ismert gyantához kötött (I) általános képletű peptidről a védőcsoportokat és/vagy a gyantát lehasítjuk, és kívánt esetben a keletkezett nyíltláncú vegyiiletet gyűrűzárjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás az a-melanotropin Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-Gly-Pro-Val-NH2 képletű, nyíltláncú analógjai előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő aminosavakat tartalmazó peptidekből indulunk ki. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás az a-melanotropin Ac-Nle-Glu-His-D-Phe-Ara-Trp-Lys-Gly-Pro-Val-NH2 képletű, nyíltláncú analógja előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő aminosavakat tartalmazó peptidekből indulunk ki. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás az a-melanotropin Ac-Nle-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-Gly-Pro-Val-NH2 képletű, nyíltláncú analógja előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő aminosavakat tartalmazó peptidekből idulunk ki. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás az a-melanotropin Ac-Nle-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-NH2 képletű, nyíltláncú analógja előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő aminosavakat tartalmazó peptidekből indulunk ki. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás az a-melanotropin Ac-Nle-Gl u-His-D-Phe-Arg-Trp-Ly S-NH2 képletű. nyíltláncú analógja előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő aminosavakat tartalmazó peptidekből indulunk ki. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás az a-melanotropin Ac-Nle-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-NH2 képletű, nyíltláncú analógja előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő aminosavakat tartalmazó peptidekből indulunk ki. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás az a-melanotropin Ac-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Orn-NH2 képletű. nyíltláncú analógja előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő aminosavakat tartalmazó peptidekből indulunk ki. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás az a-melanotropin Ac-Nle-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Orn-NH2 képletű, nyíltláncú analógja előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő aminosavakat tartalmazó peptidekből indulunk ki. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás az a-melanotropin Ac-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Dab-NH2 képletű. nyíltláncú analógja előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő aminosavakat tartalmazó peptidekből indulunk ki. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás az a-melanotropin Ac-Nle-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Dab-NH2 képletű, nyíltláncú analógja előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő aminosavakat tartalmazó peptidekből indulunk ki. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás az a-melanotropin Ac-Nle-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Dpr-NH2 képletű, nyíltláncú analógja előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő aminosavakat tartalmazó peptidekből indulunk ki. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás az a-melanotropin Ac-Nle-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Lys-NH2 képletű, nyíltláncú analógja előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő aminosavakat tartalmazó peptidekből indulunk ki. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás az a-melanotropin Ac-Nle-Asp-His-Phe-Arg-Trp-Lys-NH2 képletű, nyíltláncú analógja előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő aminosavakat tartalmazó peptidekből indulunk ki. 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás az a-melanotropin Ac-Nle-GÍu-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-GLy-Pro-Val-NH2 képletű, gyűrűs analógja előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő aminosavakat tartalmazó peptidekből indulunk ki. 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás az a-melanotropin Ac-Nle-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-Gly-Pro-Val-NH2 képletű, gyűrűs analógja előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő aminosavakat tartalmazó peptidekből indulunk ki. 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás az a-melanotropin Ac-Nle-GÍu-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-NH2 képletű. gyűrűs analógja előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő aminosavakat tartalmazó peptidekből indulunk ki. 18. Az 1. igénypont szerinti eljárás az a-melanotropin Ac-Nle-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-NH2 képletű, gyűrűs analógja előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő aminosavakat tartalmazó peptidekből indulunk ki. 19. Az 1. igénypont szerinti eljárás az a-melanotropin Ac-Nle-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Orn-NH2 képletű, gyűrűs analógja előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő aminosavakat tartalmazó peptidekből indulunk ki. 20. Az 1. igénypont szerinti eljárás az a-melanotropin Ac-Nle-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Dab-NH2 képletű, gyűrűs analógja előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő aminosavakat tartalmazó peptidekből indulunk ki. 21. Az 1. igénypont szerinti eljárás az q-melanotropin Ac-Nle-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Dpr-NH2 képletű, gyűrűs analógja előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő aminosavakat tartalmazó peptidekből indulunk ki. Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest A kiadásért felel: Dr. Szvoboda Gabriella osztályvezető SZÜV LASER GYŐR Felelős vezető: a Számítóközpont igazgatója 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
