200467. lajstromszámú szabadalom • Eljárás félszintetikus indolvázas glükolalkaloidok, ezen belül részben új Nb-szubsztituált vinkozidok és Nb-szubsztituált sztriktozidinek előállítására

(19) Ország kód

HU

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

(22) Bejelentés napja: 1987. 03. 26 (21) (1326/87)

(41) (42) Közzététel napja: 1988. 09. 28.

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1990. 06. 28.

(11) Lajstromszám

200467 B

(51)

Int Cl5 C07H 17/00 A61K 31/70

(72) Feltaláló(k): (73) Szabadalmas:

Dr. KOCSIS Ákos Gyógynövény Kutató Intézet, KV.,

Dr. PATTHY Andrásné Budakalász, HU

Dr. PÁL Zoltán

Dr. SZABÓ László

Dr. VARGA Józsefné

Dr. TÉTÉNYI Péter, Budapest, HU

(54) ELJÁRÁS FÉLSZINTETIKUS INDOLVÁZAS GLÜKOALKALOIDOK, EZEN BELÜL RÉSZBEN ÚJ Nb-SZUBSZTITUÁLT VINKOZIDOK ÉS Nb-SZUBSZTITUÁLT SZTRIKTOZIDINEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány szerinti eljárás (I) általános képletű indolvázas alkaloidok előállítására. Az (I) általános képletben

R jelentése hidrogénatom vagy 2-5 szénatomos alkanoilcsoport és glu(OR4) jelentése (a) képletű csoport,

R1 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport. amely adott esetben helyettesítve lehet halogénatommal, nitrocsoporttal vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoporttal,

2-5 szénatomos alkanoilcsoport,

az alkoxirészben 1-6 szénatomot tartalmazó alkoxi-karbonilcsoport, 2-5 szénatomos alkenilcsoport,

R- jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkoxi-karbonilcsoport. A találmány értelmében a) az (la) általános képletű vinkozid-származékok előállítására egy (II) általános képletű triptamin-származékot egy (III) általános szekologanin-származékkal - a (III) általános képletben R jelentése 2-5 szénatomos alkanoilcsoport - apoláros aprotikus oldószerben reagáltatnak. vagy

A leírás terjedelme: 8 oldal, 2 ábra