200465. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált alfa-aminosavak, származékaik és e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

HU 200465 B

2

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására - ahol az (I) képletben

m és n értéke 1;

Rí jelentése karboxil-, (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-, benzoil-( 1-4 szénatomos alkoxij-karbonil-, fenil-(2-4 szénatomos alkenil-oxi)-karbonil- vagy karbamoil-csoport;

R2 jelentése hidrogénatom;

R3 jelentése hidrogénatom, 1-12 szénatomos alkil-, (1-18 szénatomos alkil)-karbonil- vagy (1-6 szénatomos alkoxij-karbonil-csoport;

R jelentése hidrogénatom vagy 6-12 szénatomos alkoxi- vagy fenilcsoport vagy halogénnel, 1-6 szénatomos alkilcsoporttal, aminocsoporttal vagy fenilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport; és

Y jelentése a) vagy b) vagy c) általános képletű csoport, amelyekben

Rő 1-6 szénatomos alkilcsoportot jelent; és R7 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport -,

azzal jellemezve, hogy egy (VI) általános képletű vegyületet - ahol Rs jelentése hidrogénatom, alkilvagy fenilcsoport, R9 jelentése adott esetben klóratommal, alkil- vagy alkoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport, és W jelentése -CN vagy -CO2R10 csoport, ahol Rio észterképző csoportot jelent - egy (VII) általános képletű vegyülettel - amelyben m, n és R jelentése a fentiekben meghatározott, U jelentése kilépő csoport, és Y’ jelentése b) vagy c) általános

képletű csoport - bázisos körülmények között reagáltatunk, majd az így kapott vegyületet hidrolizáljuk; és kívánt esetben

i) az aminocsoportot acilezzük vagy

ii) az aminocsoportot alkoxikarbonilezzük vagy

iii) egy észtercsoportot hidrolizálunk vagy

iv) a karboxilcsoportot észterezzük és/vagy

v) kívánt esetben egy szabad alakban kapott vegyületet savaddíciós sójává alakítunk és/vagy

vi) kívánt esetben egy így kapott racemátot optikai antipódjaira választunk szét.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek vagy sóik előállítására, amelyekben R jelentésében a fenilcsoporthoz szubsztituensként alkoxicsoport, vagy adott estben halogénnel, alkilcsoporttal vagy fenilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport kötődik, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiinduló anyagokat alkalmazzuk.

3. Eljárás görcsgátló (antikonvulzív), epilepszia elleni hatású, N-metil-D-aszparaginsav (NMDA) receptor-antagonista hatású, érbántalmak és prosztatahipertófia kezelésére, valamint szorongás, szkizofrénia és depresszió kezelésére alkalmas gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont szerinti eljárással előállított vegyületet vagy annak gyógyászati szempontból alkalmas sóját a gyógyszerkészítésben szokásos hígító-, vivő- és segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk.

5

10

15

20

25

30

10