200461. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 9-(N-hidroxi-alkoxi)-purin-származékot és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 200461 B 2 Toxicitás Legfeljebb 30 pg/ml koncentrációig vizsgálva egyik vizsgált vegyület sem mutatott citotoxicitást a nem fertőzött sejteknél az itt ismertetett vizsgálatokban. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű vegy ületek - a képletben Rl jelentése hidrogénatom vagy hidroxi-metilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy - ha Rí jelentése hidrogénatom - hidroxil- vagy hidroxi-metilcsoport is lehet, R3 jelentése hidroxi-metilcsoport, vagy - ha Rí és R2 egyaránt hidrogénatomot jelent - -CH(0H)CH20H csoport is lehet, R4 jelentése hidrogénatom vagy hidroxi-, aminovagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoport, és Ri, R2 és/vagy R3 jelentésében bármely hidroxilcsoport 2-7 szénatomot tartalmazó alkanoil-oxi- vagy benzoil-oxicsoport formájában lehet -és az R4 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó vegyületeket (IA) általános képletű tautomerjei előállítására az egyes sztereoizomerek vagy ezek elegyei formájában, azzal jellemezve, hogy a) R4 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására valamely (II) általános képletű vegyületet - a képletben L jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-tiocsoport mint kilépőcsoport vagy aminocsoport, Y jelentése védőcsoport, továbbá Ri’, R2’ és R3’ jelentése megfelel Rí, R2 és R3 jelentésének, illetve védett hidroxilcsoportot tartalmazó Ri, R2 és/vagy R3 csoportot jelentenek - ciklizálunk, vagy b) R4 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására valamely (VI) általános képletű vegyületet - a képletben Ró jelentése hidrogénatom vagy N- védőcsoport, előnyösen 1-7 szénatomot tartalmazó alkanoilcsoport, továbbá Rí’, R2’ és R3’ jelentése az a) eljárásnál megadott - savas közegben hidrolizálunk, vagy c) R4 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására valamely (VI) általános képletű vegyületet - a képletben Ró jelentése hidrogénatom vagy N- védőcsoport, előnyösen 1-7 szénatomot tartalmazó alkanoilcsoport, továbbá Rf, R2’ és R3’ jelentése az a) eljárásnál megadott - katalitikusán redukálunk nemesfém katalizátor jelenlétében, vagy d) R4 helyén aminocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására valamely (VI) általános képletű vegyületet - a képletben Ró jelentése hidrogénatom vagy N- védőcsoport, előnyösen 1-7 szénatomot tartalmazó alkanoilcsoport, továbbá Rí’, R2’ és R3’ jelentése az a) eljárásnál megadott - ammóniával reagáltatunk, vagy azid- származékká alakítunk, majd redukálunk, e) R4 helyén alkoxicsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására valamely (VI) általános képletű vegyületet - a képletben Ró jelentése hidrogénatom vagy N- védőcsoport, előnyösen 1-7 szénatomot tartalmazó alkanoilcsoport, továbbá Rí’, R2’ és R3’ jelentése az a) eljárásnál megadott - 1-4 szénatomot tartalmazó alkanol alkálifémsójával reagáltatunk, vagy f) valamely (I) általános képletű vegyületről, ahol Rt’, R2’ és R3’ jelentésében a hidroxilcsoport ismert hidroxi-védőcsoporttal védett, a védőcsoportot lehasítjuk, adott esetben az Y és Ró védőcsoportokat lehasítjuk, és kívánt esetben Ri, R2 és/vagy R3 jelentésében a hidroxilcsoporton 2-7 szénatomot tartalmazó alkanoil-oxi- vagy benzoil-oxi-származékot állítunk elő. (Elsőbbsége: 1986. 10. 31.) 2. Eljárásnál az (I) általános képletű vegyületek - a képletben Rl jelentése hidrogénatom vagy hidroxi-metilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy - ha Rí jelentése hidrogénatom - hidroxil- vagy hidroxi-metilcsoport is lehet, R3 jelentése hidroxi-metilcsoport, vagy - ha Rí és R2 egyaránt hidrogénatomot jelent CH(0H)CH20H csoport is lehet, R4 jelentése hidrogénatom vagy hidroxi- vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoport, és Rl, R2 és/vagy R3 jelentésében bármely hidroxilcsoport 2-7 szénatomot tartalmazó alkanoil-oxi- vagy benzoil-oxicsoport formájában lehet - ellőállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (VI) általános képletű vegyületet - a képletben Ró jelentése hidrogénatom vagy N-védőcsoport, előnyösen 1-7 szénatomot tartalmazó alkanoilcsoport, továbbá Ri\ R2’ és R3’ jelentése megfelel Ri, R2 és R3 jelentésének, illetve védett hidroxilcsoportot tartalmazó Ri, R2 és/vagy R3 csoportot jelentenek -a) R4 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén savas közegben hidrolizálunk, vagy b) R4 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén katalitikusán redukálunk nemesfém katalizátor jelenlétében, vagy c) R4 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén 1-4 szénatomot tartalmazó alkohol alkálifémsójával reagáltatjuk, adott esetben az Ró védőcsoportokat lehasítjuk, kívánt esetben - ha védőcsoportot jelentenek - Rí’ helyettesítőt Rí helyettesítővé, R2’ helyettesítőt R2 helyettesítővé vagy R3’ helyettesítőt R3 helyettesítővé lakítjuk a védőcsoportok önmagában ismert módon való lehasításával, és kívánt esetben Ri, R2 és/vagy R3 jelentésében a hidroxilcsoporton 2-7 szénatomot tartalmazó alkanoil-oxi- vagy benzoil-oxi- származékot állítunk elő. (Elsőbbsége: 1986. 08. 28.) 3. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek - a képletben Rl jelentése hidrogénatom vagy hidroxi-metilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy - ha Rí jelentése hidrogénatom - hidroxil- vagy hidroxi-metilcsoport is lehet, R3 jelentése hidroxi-metilcsoport, vagy - ha Rí és R2 egyaránt hidrogénatomot jelent - -CH(OH)CH20H csoport is lehet, R4 jelentése hidrogénatom vagy hidroxi- vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoport, és 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 17
