200460. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-szubsztituált benzamidok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
21 HU 200460 B 22 gyületek előállítására, amelyek képletében R4 jelentése tetrahidrofuril- vagy 1,3-dioxolanilcsoport, R1, R2 és R3 az 1-7. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1988. 08. 02.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-(l-azabiciklo/2.2.2/okt-3-il)-4-amino-2-(ciklopropil-metoxi)-5-klór-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1988. 08. 02.) 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-(l-azabiciklo/2.2.2/okt-3-il)-4-amino-2-(2- -metoxi-etoxi)-5-klór-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1988. 08. 02.) 13. Eljárás az (I) általános képletú benzamidok - a képletben R1 jelentése hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; R2 jelentése halogénatom; R3 jelentése (II) vagy (III) általános képletü csoport, ahol R5 hidrogénatomot, fenilcsoportot, tetrahidrofuril- vagy 1,3-dioxolanilcsoportot jelenthet, és n értéke 2 vagy 3 lehet; R4 jelentése 3-6 szénatomos cikloalkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, trifluor-metil-, tetrahidrofuril-, 1,3-dioxolanil- vagy fenoxicsoport; m értéke 0, 1, 2, 3 vagy 4 lehet, azzal a megszorítással, hogy ha mértéke 0, akkor R4 csak 3-6 szénatomos cikloalkilvagy tetrahidrofuril-csoportot jelenthet -gyógyszerészetileg elfogadható savaddiciós sóik, kvaterner ammonium sóik és N-oxidjaik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (IV) általános képletú vegyületet, vagy valamely reakcióképes származékát egy (V) általános képletú aminnal - a képletekben R1, R2, R3 és R4 jelentése, valamint m értéke a fenti - reagáltatjuk; vagy b) ha R3 egy (III) általános képletú csoportot jelent, egy (VI) általános képletú vegyületet egy (VIII) általános képletú vegyülettel - az általános képletekben R1, R2, R3 és R4 jelentése, valamint m és n értéke a fenti, W jelentése halogénatom vagy helyettesített szulfonil-oxi-csoport - reagáltatunk; vagy c) egy (IX) általános képletú 2-hidroxi-benzamidot valamely R4-(CH2)«-Z általános képletú halogén ve gyüle ttel - az általános képletekben R1, R2, R3 és R4 jelentése, valamint m értéke a fenti, Z jelentése klór-, bróm- vagy jódatom - reagáltatunk; és kívánt esetben, ha az (I) általános képletú vegyületet szabad bázisként kapjuk, ismert módon gyógyszerészetileg elfogadható savaddiciós sóvá, kvaterner ammóniumsóvá vagy N-oxiddá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987. 08. 03.) 14. A 13. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletú vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 jelentése hidrogénatom, R2, R3 és R4 a 13. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1987. 08. 03.) 15. A 13. és 14. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletú vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 jelentése klóratom, R1, R3 és R4 a 13. vagy 14. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyette-, sített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1987. 08. 03.) 16. A 13-15. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletú vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 jelentése egy (II) képletú csoport, R1, R2 és R4 a 13., 14., 15. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1987. 08. 03.) 17. A 13-15. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletú vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 jelentése egy (III) általános képletú csoport, ahol n értéke 2, R1, R2 és R4 a 13-16. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1987. 08. 03.) 18. A 17. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletú vegyületek előállítására, amelyek képletében R5 jelentése hidrogénatom, R1, R2 és R4 a 17. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1987. 08. 03.) 19. A 13-18. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletú vegyületek előállítására, amelyek képletében R4 jelentése ciklopropilcsoport és m értéke 1, R1, R2 és R3 a 13-18. igénypontokban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1987. 08. 03.) 20. A 13-18. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletú vegyületek előállítására, amelyek képletében R4 jelentése metoxicsoport és m értéke 2, R1, R2 és R4 a 13-17. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1987. 08. 03.) 21. A 13-18. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletú vegyületek előállítására, amelyek képletében R4 jelentése tetrahidrofuril- vagy 1,3-dioxo-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 13
