200460. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-szubsztituált benzamidok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

(22)

(30)

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

(40)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(45)

SZABADALMI

LEÍRÁS

Bejelentés napja: 1988.08.02. (21) 4067/88

Bejelentés elsőbbsége:

(87.18 345) 1987.08.03. GB

Közzététel napja: 1989.05.29.

Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990.06.28.

(11) Lajutromszám:

200460 B

(51) Int. Cl.5

C 07 D 471/08 A 61 K 31/395

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

NOVEROLA Armando Vega, Fordonal S. A. Madrid,

SOTO Jose Manuel Prieto, (ES)

NOGUERA Fernando, Pujol,

MAURI Jacinto Moragues, Barcelona,

SPICKETT Robert Geoffrey William, Tibidabo,

(ES)

(54) ELJÁRÁS N-SZUBSZTITUÁLT BENZAMIDOK lL-S EZKKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, új N-szubsztituált benzamidok és sóik, valamint azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények, továbbá a szintézis egyes új köztitermékeinek előállítására.

A képletben

R1 jelentése hidrogénatom, alkil- vagy acetilcsoport;

R2 jelentése halogénatom;

R3 jelentése (II) vagy (III) általános képletű csoport, ahol R5 előnyösen hidrogénatomot jelent és n értéke 2;

R4 jelentése cikloalkil-, ciklohexenil-, trifluor-metil-, tetrahidrofuril-, 1,3-dioxolanil-, alkoxi- vagy fenoxicsoport, és m értéke előnyösen 1 vagy 2.

Az új vegyületeket a megfelelő benzoesavból, illetve annak reakcióképes származékából és a megfelelő aminból; vagy egy (VI) általános képletű vegyület alkilezésével; vagy egy megfelelő 2-hidroxi-benzamid éteresitése által; vagy egy megfelelő 4-acil-amino-származék dezacetilezésével állítják elő, és a kapott bázist kívánt esetben sóvá, kvaterner ammóniumvegyületté vagy N-oxiddá alakítják.

A hatóanyagokat a gyógyszerkészitésben általánosan alkalmazott hordozó-, higító- és/ 5 /vagy egyéb segédanyagokkal alakítják gyógyszerkészítménnyé, amelyek hányáscsillapitó hatásuknál fogva kerülhetnek alkalmazásra.

10

15

20

25

A leírás terjedelme: 13 oldal, 2 rajz, 11 ábra

HU 200460 B