200456. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-oxo-1[(szubsztituált szulfonil)-amino-karbonil]-azetidinek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
13 HU 200456 B 14 Minimális inhibiciós koncentráció (MIC) /jg/ml-ben (agar hígítás: 10* CFU) Mikroorganizmus SC-szám1* 1. példa 2. példa Aztreonam2 Staph, aureus 1276 >100 >100 >100 Staph, aureus 2399 >100 >100 >100 Staph, aureus 2400 >100 >100 >100 Staph, aureus 10 165 >100 >100 >100 Strep, faeealis 9011 >100 >100 >100 Strep, ag&l&cti&e 9287 >100 50 50 Micro. Iuteu8 2495 >100 >100 50 E. coli 8294 0.2 0.4 0.4 E. coli 10 857 <0.05 <0.05 0.1 E. coli 10 896 <0.05 0.2 0.4 E. coli 10 909 <0.05 0.2 <0.05 K. aerogenes 10 440 0.8 0.8 0.2 K. Pneumoniae 9527 0.2 0.2 <0.05 Prot. mirabilis 3855 0.1 0.2 <0.05 Prot- rettgeri 8479 <0.05 <0.05 <0.05 Prot. vulgaris 9416 <0.05 <0.05 <0.05 Sal. typhosa 1195 <0.05 <0.05 <0.05 Shig. sonnei 8449 0.2 0.8 0.1 Ent. cloacae 8236 0.2 0.4 0.1 Ent. aerogenes 10 078 0.8 1.6 0.2 Citro. freundii 9518 0.2 0.4 0.1 Ser. marcescens 9783 0.2 0.8 <0.05 Ps. aeruginosa 9545 <0.05 0.1 0.4 Ps. aeruginosa 8329 <0.05 <0.05 3.1 Acineto. calcoaceticus 8333 >100 25 100 1 .SC ’ az E. R. Squibb and Sons, Inc., Princeton, NJ, USA mikroorganizmus gyűjteményére utal. 2 .Aztreonam * az E. R. Squibb and Sons, Inc. által Azactan® márkanéven forgalmazott antibiotikum. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletü 1- -[ (szubsztituált szulfonil)-karbamoil]-2-oxo-azetidinek - a képletben R jelentése (a) általános képletű csoport, ahol Ai jelentése egyszeres kémiai kötés 45 vagy -NH-CO- képletű csoport; A2 jelentése iminocsoport; és R< jelentése (f) képletű csoport; R1 jelentése (2-amino-4-tiazolil)-cC-[(2-karboxi-2-propoxi)-imino]-acetilcsoport - jq és gyógyszerészetileg elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (VII) általános képletű vegyületet - amely képletben R jelentése a tárgyi körben megadott - vagy sóját egy Ri-OH általános képletű savval - 55 ahol Rí jelentése a tárgyi körben megadott - vagy annak valamely reaktív származékával, előnyösen halogenidjével vagy anhidridjével acilezünk, és a reakció során szükségszerűen alkalmazott védőCBoportokat ismert módon lehasitjuk, és kívánt esetben a kapott terméket sóvá alakítjuk. 2. Eljárás főleg baktériumellenes hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben a szimbólumok az 1. igénypontban megadott jelentésűek - vagy annak gyógyszerészetileg elfogadható sóját a gyógyszerkészítésben általánosan alkalmazott hígító-, hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal kombinálva, a szokásos gyógyszerformák valamelyikévé alakítjuk. Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: dr. Szvoboda Gabriella osztályvezető R 4948 - KJK 90.3030.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató 9
