200453. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzimidazol-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
c (19) Országkód: HU SZABADALMI LEÍRÁS (11) Lajstromszam: 200453 B (22) Bejelentés napja: 1988.07.23. (21) 3894/88 (30) Bejelentés elsőbbsége: (2906/87) 1987.07.29. CH (51) Int. Cl.5 C 07 D 401/04 A 61 K 31/44 MAGYAR KÖZTÁRSASÁG (40) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (45) Közzététel napja: 1989.04.28. Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990.06.28. (72) Feltalálók: Prof. dr. FISCHLI Albert, dr. SZENTE André, Riehen, dr. KRASSO Anna, Bázel, (CH) (73) Szabadalmas: F. Hoffmann-La Roche et CO. Aktiengesellschaft, Bázel, (CH) (54) ELJÁRÁS BENZIMIDAZOL—SZÁRMAZÉKOK ÉS EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű új benzimidazol-2-il-piridinium-vegyületek előállítására. A képletben R1, R2, R3, és R4 jelentése hidrogén-, fluor- vagy klóratom vagy trifluor-metil-csoport, mimellett e szimbólumok közül legalább kettő, de legfeljebb három hidrogénatomot képvisel; vagy együtt egy oxo- és négy alkilcsoporttal helyettesített trimetiléncsoportot képeznek és ez esetben R1 és R4 hidrogénatom; jelentése hidrogénatom vagy negatív töltés; jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport; jelentése alkoxicsöpört; jelentése alkilcsoport; jelentése hidrogénatom; jelentése alkilcsoport; vagy együtt tetrametilén-csoportot képeznek és R10 R2 és R3 R5 R« R1 R5 R9 R11 és R10 és R12 R9 és R11 és R12 hidrogénatom; vagy R9 és X együtt további szén-szén-kötést képeznek; vagy X jelentése klór- vagy brómatom vagy -OR17; ahol R17 jelentése hidrogénatom, alkanoilcsoport vagy -CH2R19; és R19 jelentése hidrogénatom, alkil-, hidroxi-alkil-, alkoxi-alkil-, alkoxi-alkoxi-alkil-, hidroxi-alkoxi-alkil-, hidroxi-alkoxi-alkoxi-alkil-, alkoxi-alkoxialkoxi-alkil-, hidroxi-alkoxi-alkoxi-alkoxi-alkilvagy alkanoil-oxi-alkil-csoport; mimellett a molekula összeségében töltésnélküli vagy egyszerű pozitív töltésű és utóbbi esetben külső anion is jelen van. Az (I) általános képletü új vegyületek a gyomor-bél-rendszer betegségeinek kezelésére és megelőzésére - különösen Ulcus ventriculi és duodeni ellen - alkalmazhatók a gyógyászatban. CQ A leírás terjedelme: 20 oldal, 1 rajz, 6 ábra HU 200453