200450. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aroil-benzofurán és benzotiofén-ecetsav és propionsav-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
27 HU 200450 B 28 megfelelő (I) általános képletű karbonsav valamely gyógyászati szempontból elfogadható sójává alakítunk át; vagy vii) valamely (Vb) általános képletű ve- 5 gyületet - ahol Ar, Rz és Xi jelentése egyezik a fent megadottal, R3’" pedig valamely gyógyászati szempontból elfogadható sóképző csoport - a megfelelő (I) általános képletű karbonsav 10 valamely más, gyógyászati szempontból elfogadható sójává alakítunk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás Xi helyén oxigénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek - ahol Ar, R2 és R3 je- 15 lentése egyezik az 1. igénypont tárgyi körében megadottal - előállítására, azzal jellemezve, hogy Xi helyén oxigénatomot tartalmazó kiindulási vegyületet alkalmazunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás Ar 20 helyén helyettesítetlen vagy egy vagy több szubsztituenssel, még pedig halogénatommal, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkil-tio-, rövidszénláncú alkil-szulfinil- vagy rövidszénláncú alkil-szul- 25 fonil-csoporttal helyettesített fenilcsoportot és Xi helyén oxigénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek - ahol R2 és R3 jelentése egyezik az 1. igénypont tárgyi körében megadottal - előállítására, azzal jelle- 30 mezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás Xi helyén oxigénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek - ahol Rz és R3 jelentése 35 az 1. igénypontban, Ar jelentése pedig a 3. igénypontban megadottal egyező - előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 40 5. A 4. igénypont szerinti eljárás Xi helyén oxigénatomot, Ar helyén pedig a 3. igénypontban megadott módon helyettesített fenilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek - ahol Rz és R3 jelentése egyezik az 1. igénypontban megadottal - előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás 7-(4- -klór-benzoil)rbenzofurán-5-il-ecetsav vagy gyógyászati szempontból elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesitett kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás 7—(4— -metiltio-benzoil)-(benzofurán-5-il)-ecetsav vagy gyógyászati szempontból elfogadható sói, különösen a nátriumsó előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 8. Eljárás hatóanyagként valamely (I) általános képletű vegyületet - ahol R2, R3, Xi és Ar, valamint a szaggatott vonal jelentése egyezik az 1. igénypont tárgyi körében megadottal - vagy annak sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, vagy annak gyógyászati szempontból elfogadható sóját valamely gyógyászati szempontból elfogadható vivőanyaggal és/vagy egyéb gyógyszerészeti segédanyaggal való összekeverés útján gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 7-(4-metil-tio-benzoil)-benzofurán-5-il-ecetsavat alkalmazunk. 10. A 8. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 7-(4-klór- be nzoil )-be nzof u rán- 5—il— ecetsavat alkalmazunk. .Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető R 4947 - KJK 90.3029.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató 16
