200339. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolo-benzimidazolok, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

HU 200339 B

11

12

Vegyidet neve

Termelés %

Olvadáspont *C (oldószer)

a) 7,7-dimetil-2-(3-metil-pirazol-5-il)-6,7-dihidro-3H,5H-pinolo[23-fl-benzimidazd-dihidroklorid a megfelelő 6-oxo származékból kiindulva

76

243-247 (metanol)

b) 7,7-dimetU-2-(4-kinolinil)-6,7- -dihidro-3H3H-piirolo(23-f]benzimidazd-dihidroklorid a megfeleld 6-oxo-származékból kiindulva (lásd 14b) példát)

50

287-291 (etanol)

14. példa

A10. példában leírtakhoz hasonlóan állítjuk elő a

következő vegyflletekec

Vegyidet neve

Termelés %

Olvadáspont *C (oldószer)

a) 2-(3-kinolinil)-7 J-dimetil-6,7- -dihidfO-3H3H-pirrok)[23-flbenzimidazol-6-on 5,6-diamino-33-dúnetil-indolin-2- -onból és kinolin-3-karbonsavból kiindulva

78

300 felett (metanol)

b) 2-(4-ldnolinil)-7,7-dimetil-6f7- -dihidro-3H3H-pirrolo[23-f]benzimidazol-6-on

67

210-213 (etanol)

5,6-diamino-33-dimetil-indolin-2- -onból és kinolin-4-karbonsavból kiindulva

c) 7 J-dimetil-2-(2-indolil)-6,7--dihkfao-3H3H-pinolo[23-fJ- benzimidazd-6-on 29

5,6-diamino33-dimetil-indolin-2-onból

és indd-2-karbonsavból kiindulva

d) 7,7-dimetil-2-(3-piridil-annno)-6,7-dihidro-3H3H-pirrolo[23-f]benzimidazol-6-on 22

5>6-diamino-33'dimetil-indolin'2-onből és 3-(cián-amino)-piridinből kiindulva

e) 2’-{4-kinolinil)-spiro[ciklopentán-l,7’-6,’,7,-dihidn)-3,H,5,H-pirrolo[2’3,-flbenzimidazol] -6’ -on 16

5 ’ ,6'-diamino-spiro[ciklopentán-13’-indoün]-2’-onból és kinolin-4--karbonsavból kiindulva

350 felett (etanol)

206-208 (metanol)

232-234 (etilacetát)

f) 5-acetil-7,7-dimetil-6,7-dihidio-2-(imidazol-1 -il-metil)-3H,5H-pim>k>[2,3-f]benzimidazol 24 280 felett (dikldrmetán)

l-acetíl-5,6-diamino-33-dinietil-indolból és imidazol-1 -ecetsavból kiindulva

g) 7 J-dimetil-ő J-dihidio-2-(indol-3-il)-meül)-3H,5H-pirrolo[23-flbenzúnidazd-6-on

7