200339. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolo-benzimidazolok, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) Országkód: HU SZABADALMI LEÍRÁS (11) Lajstromszám: 200 339 B (22) Bejelentés napja: 1987.12.10. (21) 5579/87 (33) DE (32) 1986.12.11. (31) P36 42 315.7 (51) Int a5 C 07 D 487/04 A61K31/415 MAGYAR KÖZTÁRSASÁG (41) (42) Közzététel napja: 1989.02.28. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (45) Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990.05.28. (72) Feltalálók: (73) Szabadalmas: dr. Friebe Walter-Gunar, Mannheim, Boehringer Mannheim, GmbH, Mannheim, DE dr. Mertens Alfred, Schriesheim, dr. Strain Klaus, Hemsbach, dr. Böhm Erwin, Ladenburg, DE (54) ELJÁRÁS PIRROLO-BENZIMIDAZOLOK, VALAMINT AZ EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű pirrolo-benzimidazolok—a képletben Rt egy (II) általános képletű fenilcsoport, ahol Rs hidrogénatom, Rí hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, 1-4 szénatomos alkiltio-, 1-4 szénatomos aDril-szulfonil-, trifluor-metil-, hidroxi-, ciano-, nitro- vagy aminocsoport, és R7 hidrogénatom, vagy ha Rí jelentése alkoxicsoport, akkor R7 1-4 szénatomos alkil-tio- vagy 1-4 szénatomos alkil-szulfonil-csoport is lehet, vagy Rí és R7 együtt metilén-dioxi- vagy etilén-dioxi-csoportot is képezhet, vagy Rt egy telítetlen 5- vagy 6-tagű, heterociklusos csoport, amely adott esetben egy 1-4 szénatomos alkilcsoport helyettesítőt tartalmazhat, vagy egy fenilgyűrűvel kondenzált biciklust képezhet, vagy abban az esetben, ha X egy kötést jelent, Rí a fait említett csoportokon kívül hidrogénatom, 1-8 szénatomos alkil-, trifluor-metil- vagy hidroxilcsoport is lehet, R2 és R3 egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alldlcsoport, vagy együtt a szénatommal egy legfeljebb 6 szénatomos cikloalkiksoportot képeznek, X egy kötés, 1-4 szénatomos alkiléncsoport, viniléncsoport, -NH- képletű iminocsoport vagy -CONH- képletű karbonil-aminocsoport, R4 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkanoilcsoport, T 2 hidrogénatom, vagy abban az esetben, ha X - NH- képletű iminocsoport vagy -CONH- képletű karbonil-amino-csoportot jelent, vagy abban az esetben, ha Rt egy fenti heterociklusos gyűrű, amely egy fenilgyűrűvel kondenzált biciklust képez, T oxigénatom is lehet—azzal a kikötéssel, hogy ha RtX- jelentése piridil-karbonilamino-csoport és T oxigénatom, akkor R4 csak alkanoilcsoport lehet, tautomerjeik és fiziológiailag elfogadható, szervetlen vagy szerves savakkal alkotott sóik előállítására. m A találmány szerinti vegyületek a szív- és keringé- IU si rendszer betegségéinek kezelésére használhatók, főként a trombocita- és eritrocita-aggregációt befolyásolják és/vagy növelik a szíverőt és/vagy vazodi latikus hatásúak. G) ai) A leírás terjeMme: 13 oldd, 2 ábra HU 200 33
