200338. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-/(biciklusos heterociklusos)-metil- és hetero/-piperidinek és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

a

(19) Oraágtaü

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

200 338 B

(22) Bejelentés napja: 1985.01.08. (33) US

(32) 1984.01.09., 1984.11.13. (31)569 369,671 135

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

(41) (42) Közzététel napja: 1985.0930.

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(45) Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990.05.28.

(21) 61/85

(51) Int. a*

C 07 D 471/04 C 07 D 401/06 C 07 D 401/12 C 07 D 401/14 C 07 D 405/14 C 07 D 409/14 C 07 D 413/13 C 07 D417/14 C 07 D 487/04 C 07 D 473/00 C 07 D 495/04 C 07 D 513/04 A 61 K 31/445

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

Janssens Frans, Bonheiden, Kennis Ludo, Janssen Pharmaceutics N.V.,

Tomhout, Hens Jozef, Nijlen, Torremans Beerse (BE)

Joseph, Beeise, Diels Gaston, Ravels (BE)

(54) ELJÁRÁS 4-[(BICIKLUSOS-HETEROCIKLUSOS)-METIL- ÉS HETERO]•PIPERIDINEK ES EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képleté

4- [(biciklusos-heterociklusos )-metil- és hetero]-piperidinek - aképletben- A1=A2-A3=A4- (a-1), (a-2), (a-3), (a-4) vagy (a- 5) keletű kétvegyértékű csoport, és az (a-1) képleté csoportban egy vagy két hidrogénatom egymástól

R jelentése hidrogénatom vagy cikloalkil-, fenil-, difenü-metil-, vagy olyan alkilcsoport, amely adott esetten egyszeresen helyettesítve van,

R2 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport,

B jelentése oxigén- vagy kénatom vagy metilén-, szulfinil- vagy szulfonilcsoport,

L jelentése 3-(dimetU-amino-kaibonü>33-difenil-propil-, 3-fenil-2-propenil-, alkenil-, 2-{fenilszulfoniI)-etil-, 4,4-bisz(4-halog6n-fenil)-butil-, 3-6 szénatomot tartalmazó cikloalkil-, 4-metil-fenil-szulfonil- vagy egyéb alifás vagy aromás csoport ^ valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik és optikai izomer formáik előállítására.

Az (0 általános képleté vegyflletek hisztamin- és szerodnin-antagCHiisták.-N-CH-CH-CH(a-2)-CH-N-CH-CH(a-3)-CH-CH-N-CH(a—4)-CH-CH-CH-CH- (a-1)-CH-CH-CH-n(a—5)

A leírás terjedelme: 41 oldal, 23 ábra

HU 200 338 B