200337. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 6-fenil-dihidro-3(2H)-piridazinon-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
HU 200337 B képleted vegyületek—a képletben R1, R2 és A jelentése a tárgyi körben megadott — előállítására egy megfelelő ftálimido-származékot hidrazinnal kezelünk, (viii) egy kapott (I) általános képletű vegyületből gyógyászatilag elfogadható sót képzünk. (Elsőbbsége: 1989.01.04.) 2. az 1. igénypont szerinti eljárás R3 helyén ami-25 képletű vegyületek — a képletben R1, Rz és A jelen- 10 tése az 1. igénypontban megadott — és gyógy ászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használunk. (Elsőbbsége: 1988.02.12.) 15 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás A helyén (VII) általános képletű csoportot — ebben a képletben R3 és m jelentése az 1. igénypontban megadott — hordozó (II általános képletű vegyületek — a képletben R1 és Rr jelentése az 1. igénypontban megadott—és 20 gyógy ászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket használunk. (Elsőbbsége: 1989.01.04.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás R1 helyén nitro- 25 , amino- vagy cianoc soportot vagy halogénatomot, R2 helyén hidrogénatomot vagy metilcsoportot és A helyén (VIIH általános képletű csoportot — ebben a képletben R3 és n jelentése az 1. igénypontban megadott — hordozó (I) általános képletű vegyületek és 30 gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket használunk. (Elsőbbsége: 1989.01.04.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás R1 helyén nitro- 35 , amino- vagy cianocsoportot vagy hidrogénatomot, R2 helyén hidrogénatomot vagy metilcsoportot és A helyén (IX) általános képletű csoportot — ebben a képletben R3 jelentése egy amino- ftálimido- vagy fenil csoporttal helyettesített 1-4 szénatomot tartalma- 40 zó alkilcsoport, adott esetben egy monoamino-(l-4 szénatomot tartalmazó)alkilcsoporttal helyettesített pirimidinil- vagy tiazolilcsoport, adott esetben egy ftálimidocsoporttal helyettesített 1-6 szénatomot tartalmazó alkoxicsoporttal helyettesített benzoilcso- 45 port, karboxilcsoport, aminocsoport vagy 1-6 szénatomot tartalmazó alkoxi-karbonilcsoport — hordozó (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket hasz- 50 nálunk. (Elsőbbsége: 1989.0.04.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás R1 helyén nitro-, amino- vagy cianocsoportot vagy halogénatomot, R2 helyén hidrogénatomot vagy metil- vagy hidroxi-me- 55 tilcsoportot és A helyén (X) képletű csoportot hordozó (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket használunk. (Elsőbbsége: 1988.02.12.) 7. Az 1. vagy a 2. igénypont szerinti eljárás 6-/3- nitro-4-(l-piperazinil)-fenü/-44-dihidro-5-metil-3- (2H>piridazinon és gyógyászatilag elfogadható sa vaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket használunk. (Elsőbbsége: 11988.02.12.) 8. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás 6-/4-(4- etoxi-karbonil-piperazin-1 -il)-3-nitro-fenil/-4,5-dihid ro-5-metil-3(2H>piridazinon és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket használunk. (Elsőbbsége: 1988.02.12.) 9. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás 6-/3- amino-4-(4-etoxi-karbonil-piperazin-1 -il)-fenil/--4,5 - dihidro-5-etil-3(2H)-piridazinon és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket használunk. (Elsőbbsége: 1988.02.12.) 10. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás 6-/4- (4-acetil-piperazin- l-il)-3-nitro-fenil/-4,5-dihidro-5- metil-3(2H)-piridazinon és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket használunk. (Elsőbbsége: 1988.02.12.) 11. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás 6-/4- (4-etoxi-karbonil-piperazin-1 -il)-3-nitro-fenil/-4,5-di h idro-3 (2H)-piridazi non és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket használunk. (Elsőbbsége: 1988.02.12.) 12. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű 6-fenil-dihidro-3í2H)-piridazinon-származékot—a képletben R1, R is A jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1989.01.04.) 13. a 12. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy hatóanyagként a 2. igénypont szerinti eljárással előállított valamely (I) általános képletű vegyületet — a képletben a helyettesítők jelentése a 2. igénypontban megadott—vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját használjuk. (Elsőbbsége: 1988.02.12.) 26 14
