200322. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új alkán-szulfonil-anilid-származékok előállítására
HU 200322 B ÍL-Eljárás Az (I*) általános képlett! találmány szerinti vegyületet vagy sóit az alábbi 3 reakciólépés szerint állítjuk elő: 1. reakciólépés: az (IT) általános képlett! vegyűletet vagy sóit főszforpentakloriddal, tionilkloriddal vagy hasonló reagenssel reagál tatjuk; 2. reakciólépés: a kapott terméket káliumtiocianáttal, nátriumtiocianáttal, ammóniumtiocianáttal vagy hasonló reagenssel reagál tatjuk; 3. reakciólépés: a kapott vegyűletet etilmerkaptánnal reagáltatjuk. Az (I*) és (If) általános képlett! vegyűletek alkalmas sói az (I) általános képlett! vegyületre fent leírt gyógyszerészetileg elfogatató sók lehetnek. A reakció első lépését általában hűtés mellett, szobahőmérsékleten vagy melegítés mellett, megfelelő, szokásosan alkalmazott, a reakcióban indifferenc oldószerben, mint például benzolban, toluolban, »lóiban, kloroformban, diklórmetánban és hasonlókban hajtjuk végre. Amásodikés harmadik reakciólépéseket általában szobahőmérsékleten vagy melegítés mellett, a reakciót ellentétesen nem befolyásoló szokásos oldószerbot, például benzolban, toluolban, xilolban, dioxánban, acetonitrüben és hasonlókban végezzük. 12. Eljárás Az (T) általános képletű találmány szerinti vegyületet vagy sóit az (If) vegyűletet vagy sóit alkilhalogeniddel reagáltatva állítjuk elő. Az (I*) és (?) általános képletű vegyxületek alkalmas sói az (I) általános képletű vegyületre fent leüt gyógy szerészeüleg elfogadható sók lehetnek. Areakciót előnyösen bázis jelenlétében végezzük. Az alkalmazható bázisok megegyeznek a 2. Eljárásban felsorolt bázisokkal. A reakciót általában hűtés mellett, szobahőmérsékleten, a reakciót ellentétesen nem befolyásoló, szokásos oldószerben, mint például valamely alkoholban (például metanolban, etanolban stb.) éterben, dioxánban, tetrahidrofuránban vagy hasonló oldószerben, mint például valamely alkoholban (például metanolban, etanolban stb.) éterben, dioxánban, tetrahidrofuránban vagy hasonló oldószerben hajtjuk végre. 13. Eljárás Az (r) általános képletű találmány szerinti vegyületet vagy sóit az (?) általános képletű vegyület vagy sói hidroxilaminnal vagy sóival történő reagál tatásával állítjuk elő. Az (?) és (I“) általános képletű vegyűletek alkalmas sói az (I) általános képletű vegyületre fent leírt gyógyszerészetileg elfogadható sók lehetnek. A hidroxilamin alkalmazható sói a 2. Eljárásban leüt amin sókkal azonos sók lehetnek. A reakciót előnyösen bázis jelenlétében hajtjuk végre, és az alkalmazható bázisok a 2. Eljárásbaji leírt bázisok lehetnek. A reakciót előnyösen bázis jelenlétében hajtjuk végre, és az alkalmazható bázisok a 2. Eljárásban leírt bázisok lehetnek. 9 A reakciót általában szobahőmérsékleten vagy melegítés mellett, szokásos, a reakciót ellentétesen nem befolyásoló oldószerben, például metanolban, etanolban, izopropanolban vagy hasonló oldószerben hajtjuk végre. 14. Eljárás Az (T) általános képletű találmány szerinti vegyületet vagy sóit az (P) általános képletű vegyület vagy sói oxidálásával állítjuk elő. Az (Iv) és (f) általános képletű vegyűletek alkalmas sói az (I) általános képletű vegyületre fent leírt gyógyszerészetileg elfogadható sók lehetnek. A reakciót a 4. Eljárásban leírt kivitelezési mód szerint hajtjuk végre. lS-Eüáiás Az (T) általános képletű találmány szerinti vegyületet vagy sóit az alábbi két reakciólépéssel állítjuk elő: 1. reakciólépés: az (l1) általános képletű vegyűletet vagy sóit halogénezőszerrel, példáid halogénnel (mint például klórral, brómmal stb.), haloszukcinimiddel (például N- bróm-szukcinimiddel, N-klór-szukcinimiddel stb.), szulfurilkloriddal vagy hasonló ágenssel reagáltatjuk; 2. reakciólépés: a kapott terméket tiokarbamiddal reagáltatjuk. Az első reakciólépést hűtés mellett, szobahőmérsékleten, vagy melegítés mellett szokásosan alkalmazott, a reakciót ellentétesen nem befolyásoló oldószerben, például kloroformban, diklórmetánban, benzolban, toluolban, xilolban vagy hasonló oldószerben hajtjuk végre. ' A reakciót előnyösen iniciátor, mint például benzoil-peroxid és hasonlók jelenlétében végezzük. A második reakciólépést általában szobahőmérsékleten vagy melegítés mellett, a reakciót ellentétesen nem befolyásoló, szokásosan alkalmazott oldószerben, például metanolban, etanolban, dimetilformamidban, dioxánban, tetrahidrofuránban, kloroformban vagy hasonló oldószerben hajtjuk végre. 10 Az (T) általános képletű találmány szerinti vegyflletet vagy sóit az (I*) általános képletű vegyűletet vagy sóit a (IX) általános képletű vegyülettel vagy ennek reaktív származékával reagáltatva állítjuk elő, ahol az általános képletben R11 jelentése a fent megadott Az (Ix) és (Iw) általános képletű vegyűletek alkalmas sói az.(I) általános képletű vegyületre fent leírt gyógyszerészetileg elfogadható sók lehetnek. Az alkalmazható reaktív származék lehet savanhidrid, savhaiogenid, aktív észter, aktivált amid és hasonló származékok. Areakciót bázis jelenlétében vagy enélkül hajthatjuk végre és az alkalmazható bázis megegyezik a 2. Eljárásban leírt bázisokkal. A reakciót általában hűtés mellett, szobahőmérsékleten vagy melegítés közben hajtjuk végre. A reakciót ellentétesen nem befolyásoló szokásosan alkalmazott oldószer jelenlétében vagy anélkül végezzük. Az alkalmazott oldószer lehet például tetrahid-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 6
