200316. lajstromszámú szabadalom • Eljárás etinil-fenil-csoportot tartalmazó retinsav származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

200 316 B

(22) Bejelentés napja: 1987.0922. (33) US

(32) 1986.0922.

(31) 910.096

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

(41) (42) 1988.0728.

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(45) Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990.0528.

(21) 4269/87

(51) Int a5

C 07 C 69/76 C07C63/33 C 07 C 233/65 A 61K 31/16 A 61K 31/185 A 61K 31/235

(72) Feltaláló: (73) Szabadalmas:

Chandraratna, A.S. Roshantha, El Toro, Kalifornia, US Allergan, Inc., Irvine, Kalifornia, US

ELJÁRÁS ETINIL-FEN1L-CSOPORTOT TARTALMAZÓ RETINSAV- SZÁRMAZEKOK ÉS AZ EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületek képletében

A jelentése (1-4 szénatomos alkoxij-karbonil-, karboxil- vagy amino-karbonil-csoport.

A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy egy (II) általános képletű vegyületet - mely képletben A jelentése a fentiekben megadott és X jelentése bróm- ' vagy jódatom - egy (ül) képletű vegyülettel tetrakisz-trifenil-foszfin-palládium jelenléten egy megfelelő oldószerben reagáltatnak; és kívánt esetben egy kapott A helyében (1-4 szénatomos alkoxij-karbonilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet hidrolízissel savvá alakítanak;

és kívánt esetben egy kapott savat bázissal, majd oxalil-kloriddal kezelnek és egy kapott savkloridot ammónium-hidroxiddal egy A helyében amino-karbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyűletté Vakítanak.

Az előállított vegyületek a retinsavhoz hasonló hatásúak, alkalmazhatók bőrbetegségek kezelésére.

A leírás terjedelme: 5 oldal, 2 ábra

HU 200 316 B