200313. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyulladásellenes hatású 2,4,5-triszubsztituált-fenol-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 200313 B R'2 jelentése hidrogénatom, R’3 jelentése etilcsoport, propilcsoport, metil-tiometil-csoport vagy allilcsoport, és R’4 jelentése hidroxilcsoport, cianocSöpört, (IX) általános képlett! csoport, (XVIII) általános képle tű csoport, (XV) általános képle tű csoport, 5-tetrazolilcsoport, amely 1-4 szénatomszámú alkilsoport szubsztituenst tartalmazhat, vagy fenilcsoport, amely meta-helyzetben halogénatom, cianocsoport, 1-3 szénatomszámú alkilcsopart, trifluor-metil-csoport, ciano-metil-csoport, bróm-metil-csoport, 1-4 szénatomszámú aflcoxicsopart, (XV) általános képletű csoport, acetilcsoport vagy (IX) általános képletű csoport szubsztituenst tartalmazhat, andjellemezve, hogy a megfelelően szubsztitnált kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás az (la) általános képletű 2-hidroxié4-[4-(2-metil-2H-tetrazol-5-iI)butoxi]-5-etil-acetofenon, 2-hidroxi-4-(6-/metilszulfonil/-hexiloxi)-5-etil-acetofenon vagy 7-(4-acetil-2-etil-5-hidroxi-fenoxi)-, 2,2’-dimetil-heptánsav vagy gyógyszerésze tileg elfogadható sóik előállítására azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált anyagokat alkalmazzuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás a 3-(/4-acetil-2-43 etil-5-hidroxi-fenoxi/-metiI)-benzonitril előállítására azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás az 5-etil-2-hidroxi-4-(6-metil-6-/lH-tetrazol-5-iV-beptíloxi)-acetofenon vagy gyógyszcrészetileg elfogadható sói előállítására azzd jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás az 5-etil-2-hidroxi-4-(6-metil-6-/l H-tetrazol-£il/-heptiIoxi)-aceto fenon előállítására azzal jellemezve, hegy az (V) képletű difenolt 1 ,5 -dibróm-pentánnal alkilezzük, a keletkezett (VI) képletű vegyületet nátrium-2-cianopropen-2-áttal aQrilezzük és a keletkezeu (VE) képletű cianovegyületet azid reagenssel, például tributilónaziddal reagáltatjuk, és a (VEI) képletű tetrazolt állítjuk elő. 7. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet — ahol R1-R4, Z és A jelentése az 1. igénypont szerinti — gyógyászatiig elfogadható hordozóanyagokkal szokásos dózisformává alakítunk. 44 5 10 15 20 25
