200313. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyulladásellenes hatású 2,4,5-triszubsztituált-fenol-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 200313 B általános képletű csoport, ahol az általános képletben q jelentése a fent megadott és j jelentése 1 vagy 2; vagy v) egy (I) általános képlett! vegyűletet, ahol az általános képletben Ri, R2, R3, Z és A jelentése a fent megadott és Rt jelentése v)i a (XVa) általános képleté csoport; v)2 a (XXXVm) általános képletű csoport; oxidálunk és olyan (I) általános képletű vegyűletet állítunk elő, ahol az általános képletben R* jelentése v) i a (XV) általános képletű csoport; vagy vfe a (XXXIX) általános képletű csoport; ahol az általános képletben j jelentése 1 vagy 2 és p jelentése 1 vagy 2; vagy vi) egy (I) általános képletű vegyűletet, ahol az általános képletben Ri, Z, R2, R3 és A jelentése a fait megadott és R4 jelentése ciano- vagy azidcsoport, re* dukálunk és a megfeleld (I) általános képletű vegyflleteket állítjuk éld, ahol R4 jelentése elsőrendű aminocsoport; vagy vii) egy (I) általános képletű vegyűletet, ahol az általános képletben Ri, Z, R2, R3 és A jelentése a fent megadott és R4 jelentése elsőrendű aminocsoport vagy elsdrendű amidocsoport, egy savkötd sza jelenlétében (XL) általános képletű acilezdszerrel acileziink, ahol az általános képletben n jelentése 1-3 közötti egész szám, és LG jelentése klóratom, brómatom vagy jődatom vagy savanhidridet képezd cső-, port, és olyan (I) általános képletű vegyűletet állítunk éld, ahol R4 jelentése 2-4 szénatomszámű alkanoilamino-csoport, vagy N-(2-4 szénatomszámú alkanoil)-amido-csoport; vagy viii) egy (I) általános képletű vegyűletet, ahol az általános képletben Rt, Z, R2, R3 és A jelentése a fent megadott és R4 jelentése (XLII) általános képletű csoport, ahol R jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport és j jelentése 1 vagy 2; vagy hidrolizálva eltávolítjuk az észtercsoportot és olyan (I) általános képletű vegyűletet állítunk éld, ahol R4 jelentése (XXXIII) általános képletű csoport, ahol j jelentése 1 vagy 2; vagy ' u) egy (0 általános képletű vegyűletet, ahol az általános képletben Ri, Z, R2, R3 és A jelentése a fent megadott és R4 jelentése ix) i karboxilcsoport; vagy ix)2 (XXXm) általános képletű csoport, ahol j jelentése 1 vagy 2; egy (XLVI) általános képletű vegyűlettel reagáltatva, ahol az általános képletben X jelentése könynyen hasadó csoport és d jelentése 1-3 közötti egész szám, észterezünk és olyan (I) általános képletű vegyűletet állítunk éld, ahol az általános képletben R4 jelentése ix)i (XVI) általános képletű csoport, ahol R7 jelentése 1-4 szénatomos alkoxicsoport; vagy ix) 2 (XLII) általános képletű csoport, ahol R jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport és j jelentése 1 vagy 2; vagy x) egy (I) általános képletű vegyűletet, ahol az általános képletben Ri, Z, R4, R3 és A jelentése a fent megadott és lejelentése a (XI) általános képletű csoport, ahol m jelentése egy és Y jelentése hidrogénatom, standard demetilezési körülmények között demetilezünk és olyan (I) általános képletű vegyűletet állítunk éld, ahol az általános képletben R2 jelentése 41 22 hidroxilcsoport; vagy xi) egy (I) általános képletű vegyűletet, ahoj az általános képletben Ri, Z, R3, R2 és A jelentése a fent megadott és R4 jelentése halogénatom, xi)i alkálifém cianiddal reagáltatunk és olyan 0) általános képletű vegyűletet állítunk éld, ahol az általános képletben R4 jelentése cianocsoport; xi)2 (XEHa) általános képletű elsőrendű vagy másodrendű aminnal reagáltatunk és olyan (I) általános képletű vegyűletet állítunk éld, ahol az általános képletben R4 jelentése a (XIII) általános képletű csoport; vagy xi)3 a (XLVI3) általános képletű tiolát anionnal vagy tiollal reagáltatunk, ahol T jelentése hidrogénatom vagy alkálifém atom és olyan (I) általános képletű vegyűletet állítunk elő, ahol az általános képletben Rt jelentése a (XV) általános képletű csoport, ahol p jelentése nulla; vagy xi)4 egy izoalkán-nitrillel reagáltatunk, és olyan (1) általános képletű vegyűletet állítunk elő, ahol az általános képletben R4 cianocsoport, vagy xi) s egy triazollal reagáltatunk, és olyan (I) általános képletű vegyűletet állítunk éld, ahol az általános képletben R41,2,4-triazol-l-il-csoport; vagy xii) egy (I) általános képletű vegyűletet, ahol az általános képletben Ri, Z, R2, R3 és A jelentése a fent megadott és R4 jelentése (XIV) általános képletű csoport, ahol R7 jelentése halogénatom, xii)i egy (XHIa) általános képletű aminnal reagáltatunk, ahol Rs és R6 jelentése a fent megadott, és olyan vegyűletet állítunk éld, ahol R7 jelentése (XIII) általános képletű csoport, vagy xii)2 hidroxUaminnal reagáltatunk, és olyan (I) általános képletű vegyűletet állítunk éld, ahol R7 jelentése hidroxi-imino-csoport; vagy xii) 3 5-amino-tetrazollal reagáltatunk és olyan (I) általános képletű vegyűletet állítunk éld, ahol R7 jelentése 5-amino-tetrazol-csoport, amely az acilcsoporthoz az aminocsoport nitrogénjével kötődik; vagy xiii) egy (I) általános képletű vegyűletet, ahol R, Z, R2, A és R4 a fait megadott és R3 2*4 szénatomos alkenilcsoport, redukálunk, és olyan (I) általános képletű vegyűletet állítunk éld, ahol az általános képletben R3 2-4 szénatomos alkilcsoport, vagy xiv) egy (I) általános képletű vegyűletet, ahol R2, R3, R4, Z és A a fenti és Rt 1-4 szénatomos alkoxikarbonil-c söpört, hidrolizálunk, és olyan (I) általános képletű vegyületeket állítunk éld, ahol Rt katboxicsoport, vagy xv) egy (I) általános képletű vegyűletet, ahol Rt, R3, R4, Z és A a fenti és R2 hidroxicsoport, 1-4 szénatomos alkil-halogeniddel reagáltaturik, és olyan (I) általános képletű vegyűletet állítunk éld, ahol R2 (XI) általános képletű csoport, ahol m a fenti és Y hidrogénatom, vagy xvi) egy (I) általános képletű vegyűletet, ahol Rt, R2, R4, Z és Aa fenti és R3 formilcsoport, hidrogénezünk, és olyan (I) általános képletű vegyületeket állítunk éld, ahol R3 hidroximetilcsoport, vagy xvii) egy keletkezett szabad vegyűletet savaddíciós sójává alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (la) általános képletű vegyűletek vagy gyógyszoészetileg elfogad ható sóik előállítására, ahol az általános képletben R’ 1 jelentése metilcsoport, 42 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
