200313. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyulladásellenes hatású 2,4,5-triszubsztituált-fenol-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 200313 B V. táblázat folytatása LTB4 megkötődés inhihiálisa 35 Példa száma Hatóanyag koncentráció 10'5mól 1 O'* mól lO'W 5 47 32 5 48 22 28 49 47 15 50 67 66 25 10 51 24 32 53 5 13 54 42 32 55 60 71 25 56 42 15 15 57 73 29 58 67 22 59 58 23 60 12 6 68 84 53 20 69 88 51 70 50 14 71 30 17 72 0 0 73 0 0 25 74 0 0 75 71 23 76 96 51 78 100 62 79 71-94 14-59 30 80 91 50 81 98 61 82 81 28 83 86 37 84 73 23 35 85 104 73 20 86 19-1 87 11 15 88 1-2 89 26 20 « f 40 90 40 20 i 91 64 22 92 106 64 93 87 37 94 91 53 45 95 100 61 96 97 54 97 84 28 98 101 82 45 99 97 57 50 100 97 59 101 32 5 102 76 35 103 9 1 104 10 6 55 105 105 96 60 106 41 3 107 49 19 110 52 8 111 12-16 7-8 60 114 83 38 115 57 13 !J6 97 55 117 27-38 34-38 118 66 24 65 36 119 98 60 121 10 6 124 97 64 125 48 23 127 0 0 128 89 48 129 93 45 130 95 55 131 100 77 132 43 22 133 98 58 134 92 53 135 94 59 136 90 57 137 34 5 138 99 27 139 63 20 140 101 85 141 81 29 142 2 3 143 44 14 A találmány szerinti eljárással előállított vegyűletek vagy formált gyógyszerészeti készítmények orálisan, rektálisan, helyileg vagy parenterálisan, például injekció vagy folytonos vagy szakaszos artériás infúzió formájában adagolható. A formált alak lehet például tabletta, pasztilla, nyelvalatti tabletta, ostya, kapszula, elixir, gél, szuszpenzió, aeroszol, kenőcs, amely például 1-10 tömeg% aktív hatóanyagot tartalmaz alkalmas alapanyagban, kemény és lágy zselatin kapszula, kúp, injektálható oldat és szuszpenzió gyógyszerészetileg elfogadható közegben, és sterilen csomagolt por, amely hordozóanyagra adszorbeált és injektálható oldatok készítésére alkalmas. Erre a célra a formált alakokat előnyösen egységdózis formájában készítik úgy, hogy előnyösen minden egységdózis körülbelül 5-500 mg (parenterális és inhalációs adagolás esetében körülbelül 5-50 mg, és orális vagy rektális adagolás esetében körülbelül 25-500 mg) (I) általános képletű vegyűletet tartalmazzon. Körülbelül 0,5-300 mg/kg napi dózist, előnyösmi 0,5-20 mg/kg napi dózist alkalmaznak az aktív hatóanyagból, de természetesen az adagolandó (I) általános képletű hatóanyag mennyiségét az orvos határozza meg a körülmények figyelembevételével, amelyek például a kezelendő betegség típusa, az adagolt vegyület típusa és az adagolás módja. Ennél fogva a fent megadott dózishatár nem jelent korlátozó értéket a találmány szerinti eljárásban. A találmány szerinti eljárással előállított formált alakok normál esetben legalább egy (I) általános képletű anyagot tartaln^znak, amely hordozóanyaggal kevert vagy hígított, vagy emészthető hordozóba zárt, kapszula, zacskó, ostya, papír vagy más formában, illetve eldobható tartóban, mint például ampullában jelenik meg. A hordozó vagy hígítóanyag lehet szilárd, félszilárd vagy folyékony anyag, amely hordozó, kiszerelő vagy közeg anyagként szolgál a terápiás alkalmazásban. Néhány hígító vagy hordozóanyag, amely a találmány szerinti eljárásban előállított gyógyszerészeti formált alakban alkalmazható például a laktóz, a dextróz, a szukróz, a szerbitől, a mannitol, a propilénglikol, a folyékony paraffin, a fehér lágy paraffin, a 19
