200265. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként 1,2,3,6-tetrahidro-5-nitro-pirimidin-származékokat tartalmazó inszekticid és nematocid szer és eljárás a hatóanyag előállítására
3 HU 200265 I) ■1 képletü vegyülel.ek ismertek cs/vagy ismert eljárásokkal előállíthatok (például 2 514 402 se. NSZK közre bocsátási irat, 136 636, 154 178 és 163 855 sz. európai közrebocsátási iratok). A (II) általános képletü vegyületekre példaként említhetők a következők: n R1 0 H 0 Czllr. 0 piridinil-metil-csoport 0-Cll2-ClI=Cll2 0 tienil-nietil-csoport 1 H 1 C2II5 0 CIÍ3 0 2-klór-piridin-5-il-inelil-csoport 0 4-klór-csoport 0-CH2CH2CN 0-CIl2-C=Cll 1 C! 13 1 2-klór-piridin-5-il-metil-csoport 1 piridinil-metil-csoport 1-CIl2-CH=CH2 1 tienil-nietil-csoport 1 4-klór-benzil-csoport 1-CH2CH2CN 1-CH2-CH=CH 2 11 A találmány szerinti eljárás során további kiindulási anyagként alkalmazott aminokat. a (III) általános képlet definiálja. A képletben R2 előnyös jelentése azonos az (I) általános képlet ismertetése során megadott jelentésekkel. A (III) általános képletü aminok a szervés kémia általánosan ismert veg.vületei. A (III) általános képletü aminokra példaliéul két: soroljuk fel a következő vegyülete-R2-C1I3-C:jil7-n-Cdla-n-C-iIls-szek-Cil-C(Cll3h CIÍ3 ciklohexilcsoport -CzIIs -C.tllT-i -C^llu-i —C-iI I a— te i<: ciklopropilcsoport -CIh -C11=CIU' -CII2CH2OII -CIlzCHzMCzIIälz piridinil-metil-csoport-CH2CH2CN-(Cll2)4-Cll3 < c rí 2) 15—CH3 -(C112CH2VH2OCH3 -CIl2-C=CII -Cll2CH2N(Cll3)2 -Cll2Cll2N(C3ll7-n)2 2-klór-piridin-5-il-metil-csoport 0 ^ CIfo -(r!!2):-,-CH3 “ ( Cl 12) II-CII3 -CH2CH2-OCU3 -(CH2)30(CH2)3CH3 tienil-nietil-csoport furil-metil-csoport O II-CH2-C-OC2H5 3-morfolino-propil-csoport -CII2CH2CH2CI-Cll2CII(OCH3)2-CH2CH2CO2H ciklohexil-metil-csoport-CII2CII2CH2OH-CII2CH2CO2C2H5-CII2CO2II A találmány szerinti eljárás során előnyösen higítószer jelenlétében dolgozunk. Higitószerként alkalmazható a víz, valamint az átalakulási reakció körülményei között inert, szerves oldószerek. Előnyösen alkalmazhatók például az alifás és aromás, adott esetben halogénezett szénhidrogének, így pentán, hexán, heptán, c.iklohexán, petroléter, benzin, ligroin, benzol, toluol, xilol, metilén-klorid, etilén-klorid, kloroform, széntetraklorid, klórbenzol és o-diklórbenzol, valamint éterek, így dietil-éter és dibutil-éter, glikol-dimetiléter és diglikol-dimetiléter, tetrahidrofuráu és dioxán, továbbá alkoholok, így metanol, etanol, n-propanol és izopropariol, végül előnyösen alkalmazható alkoholok és víz elegye. A találmány szerinti eljárás során adott esetben savak, nem-oxidáló katalizátor jelenlétében dolgozunk. Előnyösen alkalmazható katalizátorok a hidrogén-halogenidek, így hidrogén-klorid, hidrogén-bromid, valamint foszforsav, továbbá rövidszénláneú karbonsavak, igy euetsuv és propionsav. A találmány szerinti eljárás során a reakcióhőmérséklet széles határok között változtatható. Általában -20 °C és +120 °C közötti, előnyösen 0-80 °C közötti hómérsékleten dolgozunk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4