200193. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új de-(acetil-glukozaminil)-di(dehidro)-dezoxi-teicoplanin-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
4. táblázat UV spektrum adatok, Am»x, nm (e) az I-V vegyietekre vonatkozóan (Az UV spektrum adatokat Unicam SP 800 spektrofotométerrel mértük) HU 200193 B 11 12 Oldószer Vegyiét * I n m IV V metanol n.d. n.d. 282 278 280 (26870) (18490) (23070) 279 279 280 278 278 0,1 N sósav (14980) (15850) (17310) (17990) (16020) 0,1 N nátrium-296 296 296 296 296 hidroxid (18780) (23140) (24490) 25420) (22110) H2O puffer 279 279 280 n.d. 278 pH 7,4 (17650) (17650) (19000) (16540) n.d.= Nincs meghatározva S. táblázat IR spektrum adatok (u, cm'1) az I-V vegyietekre vonatkozóan, a deglucoprotein adataival összehasonlítva (A mérést Perkin Elmer 580 spektrométerrel, nujolban végeztük) Vegyiét NH és fenolos OH Amid I t> C=0 (COOH) vagyCOO") 8NH3+ Amid n Fenolos OH ésoC-0 Mannőz kötésvibráció I 3280 (széles) 1645 1610 1590 1510 1230,1060 1025-1010 970 n 3240 (széles) 1650 1725 (COOH) 1590 1515 1225,1060 1005 970 in 3300 (széles) 1655 1615 1590 1515 1230,1060 1010-IV 3400 3280 (széles) 1650 1615 1590 1520 1230,1200, 1160,1060 1020,1005 — V 3250 1650 1610 1590 1510 1230,1200 1135,1060, 1005-Deglucoteicoplanin 3300 1655 1610 1590 1515 1230,1140 1060,1005-A találmány szerinti vegyietek antibakteriális aktivitását in vitro standard agar-hígításos vizsgálatokkal határoztuk meg. A staphylococcusok tenyésztéséhez Isosensitest (Oxoid) táptalajt, a streptococcusok tenyésztéséhez pedig Todd-Hewitt táptalajt használtunk. A kitúrákat úgy hígítottuk, hogy a végsó inokulum köribeli 104 (CFU) ml-es [colony forming units^ml] legyen. A minimális gátlókoncentráció (MIC) az a legkisebb koncentráció, amelynél 18-24 órás, 37 *C-on való inkubálás után semmiféle szaporodás nem figyelhető meg. Az alább következő 6. táblázatban közöljük a néhány (A) általános képlei vegyületre vonatkozó MIC értékeket 55 60 65 7
