200192. lajstromszámú szabadalom • Eljárás GRF-analóg peptidek előállítására
HU 200192 B pulykáknak, sertéseknek, kecskéknek, szarvasmarháknak és birkáknak történő adagolás, használhatjuk ezenkívül vízi állatok tenyésztésében, hal és egyéb hidegvérű tengeri állatok, úgymint tengeri teknősök, angolnák és kétéltűek nevelésében a növekedés meggyorsítására és a fehérje: zsír arány növelésére. Humán gyógyászatban való alkalmazás esetén a szintetikus peptideknek legalább 93%-os tisztaságúnak kell lennie. Az ilyen alkalmazás esetén a tisztaságjelentése a kívánt peptid tömeg%-a az összes jelenlevő pepiidre és peptid-fragmensre vonatkoztatva. A szintetikus peptideket a humán- vagy állatgyógyászatban elfogadott hordozóanyaggal kombinálva gyógyászati készítményként adhatjuk állatoknak vagy embernek, intravénásán, sziibkután, intramuszkulárisan, bőr alá, intravazálisan vagy orálisan. A szükséges dózis függ a kezelést kapó állapotától, betegségének súlyosságától és a kívánt kezelés időtartamától A peptidek adagolása történhet nem-toxikus sók vagy főn-komplexek, például cink- vagy hasonló komplex (melyeket az ilyen alkalmazás céljaira megfelelő sóknak tekintünk) formájában is. Tabletta-formában a tabletta tartalmazhat kötőanyagot, például mézgát, kukorica-keményítőt vagy zselatint, szétesést elősegítő anyagot, például alginsavat ésegy csúsztatószert, például magnézium-sztearátoi Ha az adagolást folyékony formában kell végezni édesítőés/vagy ízesítőanyagot használhatunk, intravénás adagolás esetén pedig izotóniás sóoldatot, foszfátpuffért vagy hasonlót A párénterális dózis rendszerint 100 nanogramm és 50 mikrogramm között van, a kezelt szervezet testsúlykilogrammjára számítva. 9 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az Ri-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Rs-Ser- 5 Tyr-Aig-Ri2-Ri3-Leu-Gly-Gln-Ri7-Ri8-Ala-Aig-Ly s-Leu-R23-R24-R25-üe-R27-R28-R (I) általános képletű új peptidek előállítására, ahol Rt jelentése His vagy NaMeTyr, Rs jelentése Ser, R12 jelentése Arg; Ri3 jelentése He; R17 jelentése Leu vagy D-Leu; Ris 10 jelentése Tyr, R23 jelentése Leu vagy D-Leu; R24 jelentése His; R25 jelentése Glu vagy D-Glu; R27 jelentése Nie; R28 jelentése Asn; és R jelentése Arg-NIfe, azzal a feltétellel, hogy vagy (i) Rt NaMeTyr, vagy 15 (ii) Rn és/vagy R23Ö-Leu, vagy (iii) R23 D-Glu, azzal jellemezve, hogy legalább egy, a peptidkémiában önmagában ismert védőcsoportot tartalmazó, (0 általános képletű vegyületrűl, melynek C-terminális vége adott esetben a peptidké- 2o miában önmagában ismert gyantához kapcsolódik, a gyantát és/vagy a védőcsoportot vagy védőcsoportokat lahasítjuk. (Elsőbbsége: 1983.10.26.) 2. Ejárás az Ri-Ala-Asp-Ala-Üe-Phe-Thr-Rs-Ser-25 Tyr-Aig-Ri2-Ri3-Leu-Gly-Gln-Ri7-Ri s-Ala-Arg-Ly s-Leu-R23-R24-R25-Ile-R27-R28-R (I) általános képletű új peptidek előállítására, ahol Rí jelentése Na- MePhe, CaMe-pCl-Phe vagy NaMeTyr, Rs jelentése Asn; R12 jelentése Lys; R13 jelentése Val; R17 je- 30 lentéseLeu;Ri8 jelentése Ser, R23 jelentése Leu; R24 jelentése Gin; R25 jelentése Asp; R27 jelentése Met; R28 jelentése Ser; R jelentése Arg-Gln-Gln-Gly- NH2, azzal jellemezve, hogy legalább egy, a peptidkémiában önmagában ismert védőcsoportot tartalma- 35 zó, (I) általános képletű vegyületről, melynek C-terminális vége adott esetben a peptidkémiában önmagában ismert gyantához kapcsolódik, a gyantát és/vagy a védőcsoportot vagy védőcsoportokat lehasítjuk. 40 (Elsőbbsége: 1983.09.13.) . 10 Kiadja: Országos Találmányi Hivatal, Budapest Felelős kiadó: Szvoboda D. Gabriella UNIT AS—KÓDEX 6
