200183. lajstromszámú szabadalom • Eljárás beta-laktám antibiotikumok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(lő) Országkód:

SZABADALMI

(11) Lajstromszám:

HU

LEÍRÁS

200183 B

(22) Bejelentés napja: 86.03.07. (21) (986/86) (33) Bejelentés elsőbbsége: DE

(51) Int Cl5

(32) 1985.03.08.

C 07 D 499/70

(31) )P 3508 258.5)

C 07 D 501/56 A 61K 31/545

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

(41) (42) Közzététel napja: 1987.03.30.

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

(45) Megjelent: 1990.04.30.

HIVATAL

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

Schmid« Gunter, Metzger Karl Georg, BAYER AG., Leverkusen, DE

Wuppertal, Zeiler Hans-Joachim, Velbert, DE

(54) Eljárás ß-laktäm antibiotikumok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények

előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű ßlaktám-vegyületek — a képletben X jelentése (1), (2) vagy (3) képletű csoport — ahol Hal jelentése halogénatom —.

R1 jelentése amino-benzotiazolil-, benzimidazolil-, 2-amino-6-metil-benzotiazolil, amino-benzimidazolil; trifluor-metil-benzimidazolil-, metil-benzimidazolil-, 2,3-dihidro-2—oxo-lH-benzimidazolil-, amino-benzoxazolil- vagy benztriazolilcsoport — előállítására.

A találmány szerint úgy járnak el, hogy a (II) általános képletű vegyületet — a képletben R1 jelentése a már megadott és R2 jelentése amino-védőcsoport — a karboxilcsoportnak vegyes anhidriddé, meziláttá, vagy aktivált észterré való átalakításával történő aktiválás után a (ül) általános képletű vegyülettel — a képletben X jelentése a már megadott — reagáltatják, majd a jelenlévő védőcsoportot lehasítják.

ti

, i.

r’-----C------COOH

H

II )

S"n

X

C00 * ||- ( III )

11 )

A leírás terjedelme: 20 oldal, 13 ábra

HU 200183 B